Pralidoxim | |
![]() | |
A pralidoxim szerkezete | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név | 2- [ (E) - (hidroxi-imino) metil] -1-metil-piridinium |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 027 080 |
N o EC | 229-787-0 |
ATC kód | V03 |
DrugBank | DB00733 |
PubChem | 5353894 |
ChEBI | 8354 |
Mosolyok |
C [n +] 1ccccc1 \ C = N \ O , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C7H8N2O / c1-9-5-3-2-4-7 (9) 6-8-10 / h2-6H, 1H3 / p + 1 Std. InChIKey: JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula | C 7 H 9 N 2 O+ |
Moláris tömeg | 137,1592 ± 0,0069 g / mol C 61,3%, H 6,61%, N 20,42%, O 11,66%, |
Óvintézkedések | |
SGH | |
![]() Figyelem H302 + H312 + H332, P261, P280, P301 + P312 + P330, H302 + H312 + H332 : Lenyelve, bőrrel érintkezve vagy belélegezve ártalmas P261 : Kerülje a por / füst / gáz / köd / gőzök / permet belélegzését. P280 : Viseljen védőkesztyűt / védőruházatot / szemvédőt / arcvédőt. P301 + P312 + P330 : Lenyelés esetén: Rosszullét esetén hívjon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTOT vagy orvost. Öblítse ki a szájat. |
|
Egység SI és STP hiányában. | |
A pralidoxim vagy 2-PAM egy oxim, amelyet atropinnal és diazepammal együtt alkalmazhatunk szerves foszfor vagy ideganyagok mérgezésének kezelésére . Ez általában formájában sók a klorid Cl - vagy jodid I - amelyek megjelenése fehér szilárd anyag. Igazgatását intravénás injekció tipikusan ütemben 500 mg / kg / óra legfeljebb 30 mg / kg egy felnőtt, ügyelve arra, hogy elterjedt a dózisok kellő idővel, hogy ne támogassák légúti vagy szívmegállás.
A pralidoximot általában szerves foszfátmérgezések , például szarin kezelésére használják . Ezek a molekulák kötődnek a hidroxilcsoport egy szerin maradékot származó a aktív hely a acetilkolinészteráz , egy enzim , amely katalizálja a hidrolízist az acetilkolin CH 3 COOCH 2 CH 2 N + (CH 3 ) 3, neurotranszmitter , acetát- ionban CH 3 COO -és kolin HOCH 2 CH 2 N + (CH 3 ) 3 : ennek az enzimatikus aktivitásnak a blokkolása kolinerg krízist okoz, amely általános neuromuszkuláris diszfunkciót eredményez, amely halálhoz vezethet. A pralidoxim kötődik az enzim aktív helyének másik oldalához, és felszabadítja a szerin maradékot az azt eltömő foszfátcsoportból, amely regenerálja a fehérje enzimaktivitását .
Egyes foszfát-acetilkolin-észteráz-komplexek továbbra is reagálnak, miután a foszfát az enzimhez kötődik, denaturálva az enzimet recalcitrantabb állapotba. Ezt a folyamatot öregedésnek nevezzük . Az ilyen állapotok ellenállnak az antidotumok, például a pralidoxim ellen. Ezenkívül a pralidoxim csak az organofoszfátoknak való kitettség hatásai ellen hatékony; hatástalan, ha az acetilkolin-észterázt karbamilálták, ez a helyzet a neosztigmin , piridosztigmin és karbaril expozícióját követően .
A pralidoximot atropinnal együtt alkalmazzák az organofoszfát-mérgezés paraszimpatikus idegrendszerre gyakorolt hatásainak csökkentésére . A pralidoxim azonban rosszul jut át a vér-agy gáton , így nem túl hatékony a központi idegrendszer károsodásával szemben . Míg az atropin hatékonysága a szerves foszfátmérgezéssel szemben már nem bizonyítható, a pralidoximmal végzett klinikai tapasztalatok kétségbe vonják az utóbbi hatékonyságát ebben az indikációban.