Piridosztigmin

Piridosztigmin
A piridosztigmin szerkezete
Azonosítás
IUPAC név 3 - [(dimetilkarbamoil) -oxi] -1-metil-piridinium
N o CAS 155-97-5
ATC kód N07 AA02
DrugBank APRD00380
PubChem 4991
Mosolyok c1 (OC (N (C) C) = O) c [n +] (ccc1) C
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1 / C9H13N2O2 / c1-10 (2) 9 (12) 13-8-5-4-6-11 (3) 7-8 / h4-7H, 1-3H3 / q + 1
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 9 H 13 N 2 O 2   [Az izomerek]
Moláris tömeg 181,2117 ± 0,0091  g / mol
C 59,65%, H 7,23%, N 15,46%, O 17,66%, 181,21
Ökotoxikológia
DL 50 53,9  mg · kg -1 ( orális nyúl)
3,3  mg · kg -1 (egér, sc )
2,7  mg · kg -1 (egerek, ip )
Farmakokinetikai adatok
Biológiai hozzáférhetőség 7,6 +/- 2,4%
Felezési ideje eliminálódik. 1,78 +/- 0,24 óra
Kiválasztás

vese-

Terápiás szempontok
Terápiás osztály Antikolinészteráz
Az alkalmazás módja orális, intravénás
Pszichotróp jelleg
Más nevek

Mestinon

Egység SI és STP hiányában.

Mint neostigmine és eseridine , piridosztigmint ( piridosztigmint bromid ) tartozik stigmine család . Acetilkolinészteráz gátló hatása révén közvetett parasimpatomimetikum .

Hatásmód

A piridosztigmin reverzibilisen gátolja az acetilkolin-észterázt azáltal, hogy az enzim anionos helyéhez kötődik , megakadályozva a szubsztrát felismerését . Ezután fokozza az acetilkolin működését azáltal, hogy növeli annak koncentrációját a szinaptikus hasadékban . Hatásmódját indirekt parasimpatomimetikusnak nevezik. Kvaterner ammóniumszerkezetének köszönhetően orálisan nagyon rosszul szívódik fel, de nem lépi át a vér-agy gátat .

Terápiás alkalmazás

A piridosztigmint elsősorban a súlyos bél- atónia okozta székrekedés leküzdésére és a myasthenia gravis tüneti kezelésére használják .

A piridosztigmin-bromidot Mestinon néven forgalmazzák ( 60  mg piridostigmin-bromid).

Szintén megelőzően alkalmazták foszfororganikus harci gázok ( Soman ) ellen, beleértve az Öböl-háborús szindrómát , az anyagnak való kitettség mértékétől függően.

Ellenjavallatok

Mivel a paraszimpatikus fellépés a bronchiális simaizom sejtek (összehúzódás útján M3 muszkarin receptor ), piridostigmin-bromid ellenjavallt betegeknél asztmában .

Mellékhatások

A megfigyelt hatások pusztán a paraszimpatikus kisülésekből származnak  :

Különféle

Ez az Egészségügyi Világszervezet nélkülözhetetlen gyógyszerek listájának része (a lista frissítése 2007 - ben)2013 április).

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) "  Pyridostigmine  " a ChemIDplus- on Hozzáférés ideje: 2009. szeptember 3
  3. http://www.informationhospitaliere.com/pharma-8187-mestinon.html
  4. http://www.vidal.fr/Medicament/mestinon-10776.htm
  5. Golomb BA, „  Acetilkolin-észteráz-gátlók és Öböl-háborús betegségek  ”, Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America , vol.  105, n o  11,2008. március, P.  4295–300 ( PMID  18332428 , PMCID  2393741 , DOI  10.1073 / pnas.0711986105 , JSTOR  25461411 , Bibcode  2008PNAS..105.4295G , összefoglaló )
  6. (in) WHO Essential Medicines Model List, 18. lista , 2013. április

Lásd is

Kapcsolódó cikkek

Külső linkek