Piridosztigmin | |
A piridosztigmin szerkezete | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név | 3 - [(dimetilkarbamoil) -oxi] -1-metil-piridinium |
N o CAS | |
ATC kód | N07 |
DrugBank | APRD00380 |
PubChem | 4991 |
Mosolyok |
c1 (OC (N (C) C) = O) c [n +] (ccc1) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H13N2O2 / c1-10 (2) 9 (12) 13-8-5-4-6-11 (3) 7-8 / h4-7H, 1-3H3 / q + 1 |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 9 H 13 N 2 O 2 [Az izomerek] |
Moláris tömeg | 181,2117 ± 0,0091 g / mol C 59,65%, H 7,23%, N 15,46%, O 17,66%, 181,21 |
Ökotoxikológia | |
DL 50 |
53,9 mg · kg -1 ( orális nyúl) 3,3 mg · kg -1 (egér, sc ) 2,7 mg · kg -1 (egerek, ip ) |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | 7,6 +/- 2,4% |
Felezési ideje eliminálódik. | 1,78 +/- 0,24 óra |
Kiválasztás | |
Terápiás szempontok | |
Terápiás osztály | Antikolinészteráz |
Az alkalmazás módja | orális, intravénás |
Pszichotróp jelleg | |
Más nevek |
Mestinon |
Egység SI és STP hiányában. | |
Mint neostigmine és eseridine , piridosztigmint ( piridosztigmint bromid ) tartozik stigmine család . Acetilkolinészteráz gátló hatása révén közvetett parasimpatomimetikum .
A piridosztigmin reverzibilisen gátolja az acetilkolin-észterázt azáltal, hogy az enzim anionos helyéhez kötődik , megakadályozva a szubsztrát felismerését . Ezután fokozza az acetilkolin működését azáltal, hogy növeli annak koncentrációját a szinaptikus hasadékban . Hatásmódját indirekt parasimpatomimetikusnak nevezik. Kvaterner ammóniumszerkezetének köszönhetően orálisan nagyon rosszul szívódik fel, de nem lépi át a vér-agy gátat .
A piridosztigmint elsősorban a súlyos bél- atónia okozta székrekedés leküzdésére és a myasthenia gravis tüneti kezelésére használják .
A piridosztigmin-bromidot Mestinon néven forgalmazzák ( 60 mg piridostigmin-bromid).
Szintén megelőzően alkalmazták foszfororganikus harci gázok ( Soman ) ellen, beleértve az Öböl-háborús szindrómát , az anyagnak való kitettség mértékétől függően.
Mivel a paraszimpatikus fellépés a bronchiális simaizom sejtek (összehúzódás útján M3 muszkarin receptor ), piridostigmin-bromid ellenjavallt betegeknél asztmában .
A megfigyelt hatások pusztán a paraszimpatikus kisülésekből származnak :
Ez az Egészségügyi Világszervezet nélkülözhetetlen gyógyszerek listájának része (a lista frissítése 2007 - ben)2013 április).