Temazepam | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
DCI | Temazepam | |
IUPAC név | 7-klór-3-hidroxi-1-metil-5-fenil-2,3-dihidro-1 H-benzo [f] -1,4-diazepin-2-on | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,011,535 | |
N o EC | 212-688-1 | |
ATC kód | N05 | |
Mosolyok |
c12C (c3ccccc3) = N [C @ H] (O) C (N (c1ccc (c2) Cl) C) = O , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H13ClN2O2 / c1-19-13-8-7-11 (17) 9-12 (13) 14 (18-15 (20) 16 (19) 21) 10-5-3- 2-4-6-10 / h2-9,15,20H, 1H3 Std. InChIKey: Æ |
|
Kémiai tulajdonságok | ||
Brute formula |
C 16 H 13 Cl N 2 O 2 [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 300,74 ± 0,017 g / mol C 63,9%, H 4,36%, Cl 11,79%, N 9,31%, O 10,64%, |
|
Fizikai tulajdonságok | ||
T ° fúzió | 119 , hogy 121 ° C-on | |
Óvintézkedések | ||
IARC osztályozás | ||
3. csoport: Emberre nézve rákkeltő hatása nem osztályozható | ||
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | 80% | |
Fehérjekötés | 95% | |
Felezési ideje eliminálódik. | óra 8-9 óra | |
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | Benzodiazepin | |
Autó vezetés | Kitiltva | |
Pszichotróp jelleg | ||
Kategória | hipnotikus | |
Fogyasztás módja |
orális |
|
A függőség kockázata | Diák | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
A temazepam egy kémiai család benzodiazepinek forgalmazott különösen néven Normison Franciaország (egyéb különlegességek léteznek Euhypnos , Levanxol , Planum , Restoril ). Mint ebben a családban található összes anyag, szorongásoldó , hipnotikus vagy nyugtató , görcsoldó és izomlazító tulajdonságokkal rendelkezik , de elsősorban súlyos álmatlanság (elalvási nehézség) rövid távú kezelésében hipnotikumként írják fel, amikor mások kezelik, különösen higiénés-diétás szabályok, kudarcot vallottak.
Franciaországban a Normison 2013 óta van a piacon a gyártólaboratórium (Alkopharm / Génopharm) bezárását követően. Nem volt elérhető általános gyógyszer, azonban a Primius Lab Limited visszaszerezte a Normison forgalmazásának jogait. Ezt követően ismét kivonták a piacról.
A Temazepam-et először 1964-ben szintetizálták, de 1969-ben alkalmazták álmatlanság kezelésére. Az 1980-as évek végére a temazepám az egyik legkelendőbb és legelterjedtebb altató volt a piacon: az egyik legszélesebb körben felírt gyógyszer lett.
A benzodiazepin osztály más molekuláihoz hasonlóan hat , nevezetesen a GABA receptorokon .
Mint minden benzodiazepin, a temazepámot sem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a benzodiazepinekre:
A temazepam alkalmazását kerülni kell, ha:
Ezenkívül az alkoholtartalmú italok használata erősen bátortalan, mint más pszichoaktív szerek esetében.
A temazepám mellékhatásai a benzodiazepinekéi, és a központi idegrendszerhez kapcsolódnak
A legfontosabb hatás az álmosság
A mellékhatások a következők lehetnek:
Egyéb mellékhatások fordulhatnak elő, például:
Nagyobb adag légzési depressziót válthat ki
Másrészt, hasonlóan sok pszichotrop gyógyszerhez, a temazepám is szokást és függőséget vált ki, amely visszavonás esetén problematikus lehet , különösen hirtelen, ami izom- és hasi görcsöket, görcsöket, depressziót, úgynevezett álmatlanságot eredményezhet. Visszapattanás, túlzott izzadás, remegés, hányás.
Egyéb ritkább hatásokról számoltak be (kevesebb mint 0,5%):
Ennek a molekulának a gyors cselekvés és a leggyakrabban adagolni altatót . Valójában szedése után kábulat, álmosság, a pszichomotor csökkenése és a kognitív funkciók másnap is fennmaradhatnak, ami növelheti a közlekedési balesetek vagy elesések kockázatát. Ezért a gyógyszeripari specialitások piktogramot (3. kockázati veszély: bevétel után ne vezessenek) viselnek a dobozokon.
Az alkoholtartalmú italok kezelése egyidejűleg veszélyes, és halálhoz vezethet.
Az osztályába tartozó többi termékhez hasonlóan jelentős addiktív potenciállal rendelkezik, ha naponta fogyasztják.
15–45 mg temazepám orális beadása gyorsan felszívódik 30 percen belül; a plazma csúcs alig több mint másfél óra alatt érhető el. Nincs aktív katabolit képződik (az egyetlen jelentős katabolit a vérben volt O-konjugátum). A gyógyszer emberi testben történő lebomlása rövid, körülbelül 8,8 órás felezési időt jelez. A temazepám biohasznosulása a bélen keresztül csaknem 100%. Az anyag konjugációval és demetilezéssel metabolizálódik a kiválasztás előtt. A molekula nagy része a vizelettel, 20% -a a széklettel ürül. A fontos katabolit a temazepam O-konjugátum volt (90%); Az N-dezmetil-temazepam-O-konjugátum kisebb metabolit (7%) volt.