| Ipratropium-bromid | |
| ipratropium-bromid | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | [8-metil-8- (1-metil-etil) -8-azoniabiciklo [3.2.1] okt-3-il] -3-hidroxi-2-fenil-propanoát |
| N o CAS |
( kation ) |
| N o ECHA | 100 040,779 |
| ATC kód | R03 |
| DrugBank | DB00332 |
| PubChem | 657308 |
| Mosoly |
C [N +] 2 ([C @ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17 +, 18 +, 19? 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Képlet |
C 20 H 30 Br N O 3 [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | 0–9% in vitro |
| Anyagcsere | máj |
| Felezési ideje eliminálódik. | 2 óra |
| Terápiás szempontok | |
| Az alkalmazás módja | belélegzés |
| Egység SI és STP hiányában. | |
Az ipratropium-bromid ( Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent és Rinatec néven forgalmazzák ) antikolinerg szer , amely gyógyszerként alkalmazható obstruktív krónikus és asztma akut betegségekben . Gátolja a muszkarinreceptorok a acetilkolin a simaizmok hörgők, ami a nyílás a hörgők.
Az ipratropiumot inhalációval adják be krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésére. Ebből a célból patronok formájában kerül forgalomba inhalátorok vagy egyadagos injekciós üvegek porlasztóhoz .
Vannak kombinált formák is:
Az Ipratropium 0,03% orrspray csökkentheti az orrfolyást (orrfolyás), de nincs hatása az orrdugulásra.
Az ipratropium az atropin származéka . Blokkolja a muszkarin- acetilkolin receptorokat anélkül, hogy szelektivitást mutatna az egyik vagy a másik altípusra, és ezáltal növeli a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) lebomlását , ami csökkenti annak sejtkoncentrációját. Mivel valószínűleg a cGMP hatása az intracelluláris kalciumban csökkenti a pulmonalis simaizom kontraktilitását, valamint a hörgőkonstrikciót és a nyálka szekrécióját .
Nem diffundál a vérbe, ami segít megelőzni a szisztémás mellékhatásokat .
Mivel ez egy kvaterner ammónium ionizált formában a plazmában, nem képes átjutni a vér-agy gáton, amely megakadályozza a központi mellékhatásokat (különösen az antikolinerg szindrómát ). Az ipratropiumot rövid hatású hörgőtágítónak tekintik.
Az inhalált ipratropium ellen nincs ellenjavallat, kivéve az atropinnal és a rokon anyagokkal szembeni túlérzékenységet . Orális alkalmazás esetén az ellenjavallatok megegyeznek más antikolinerg szerekkel :
Az ipratropium beadásához használt inhalátorok gyakran szója-lecitint és földimogyoró-olajat tartalmaznak segédanyagként , ezért ellenjavallat ezen termékek bármelyikének allergiája esetén.
Inhalációs formában az egyéb antikolinerg szerek mellékhatásai minimálisak. Számoltak azonban szájszárazságról és szedációról. Ezenkívül olyan hatásokat figyeltek meg, mint a bőrpír , tachycardia, akut, zárt záródású glaukóma, émelygés, szívdobogás és fejfájás. Az inhalált ipratropium nem csökkenti a mukociliáris clearance-t . Maga a belégzés a betegek kis százalékában fejfájást és torokirritációt okozhat.
Nebulizált formában egyes betegeknél vizeletretenciót figyeltek meg. Ezért óvintézkedéseket kell tenni prosztata adenoma esetén .
Az ipratropium béta-2-utánzó szerekkel , teofillinnel és más xantin- származékokkal kombinálva fokozza a hörgők tágító hatását. Elméletileg a nemkívánatos hatások fokozódnának triciklikus antidepresszánsokkal , antiparkinson gyógyszerekkel és kinidinnel kombinálva , de az inhalációs forma klinikai igazolását nem sikerült megállapítani.
Az ipratropium - bromid szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján (a jegyzéket 2007 - ben frissítették)2013 április).