Klonazepám
Klonazepám
|
|
|
Azonosítás |
---|
DCI
|
klonazepám
|
---|
IUPAC név
|
7-nitro-5- (2-klór-fenil) -2,3-dihidro-1 H- benzo [f] -1,4-diazepin-2-on
|
---|
N o CAS
|
1622-61-3
|
---|
N o ECHA
|
100.015.088 |
---|
N o EC
|
216-596-2
|
---|
ATC kód
|
N03 AE01
|
---|
PubChem
|
2802
|
---|
Mosolyok
|
C1C (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) [N +] (= O) [O -]) C (= N1) C3 = CC = CC = C3Cl PubChem , 3D nézet
|
---|
InChI
|
InChI: 3D nézet InChI = 1 / C15H10ClN3O3 / c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 5-6-13 (11) 18- 14 (20) 8-17-15 / h1-7H, 8H2, (H, 18,20) / f / h18H
|
---|
Megjelenés
|
világossárga por
|
---|
Kémiai tulajdonságok |
---|
Képlet
|
C 15 H 10 Cl N 3 O 3 [Az izomerek]
|
---|
Moláris tömeg |
315,711 ± 0,016 g / mol C 57,07%, H 3,19%, Cl 11,23%, N 13,31%, O 15,2%,
|
---|
Óvintézkedések |
---|
67/548 / EGK irányelv |
---|
S-mondatok : S22 : Ne lélegezze be a port. S24 / 25 : Kerülje a bőrrel és szemmel való érintkezést.
S-mondatok : 22, 24/25,
|
Farmakokinetikai adatok |
---|
Biológiai hozzáférhetőség
|
90%
|
---|
Anyagcsere
|
máj
|
---|
Felezési ideje eliminálódik.
|
30-40 óra
|
---|
Kiválasztás
|
vese-
|
---|
Terápiás szempontok |
---|
Terápiás osztály
|
görcsoldó benzodiazepinek családja
|
---|
Az alkalmazás módja
|
orális, intravénás, 0,5 mg , 1 mg és 2 mg tabletta
|
---|
Autó vezetés
|
nem ajánlott
|
---|
Ellenméreg
|
flumazenil
|
---|
Pszichotróp jelleg |
---|
Kategória
|
CNS depresszáns • erős nyugtató
|
---|
A függőség kockázata
|
Nagyon magas
|
---|
|
Egység SI és STP hiányában. |
klonazepám |
|
Kereskedelmi nevek
|
- Klonopin (Egyesült Államok)
- Rivotril (Belgium, Franciaország, Svájc, Kanada)
|
---|
Laboratórium
|
Apotex, Kobalt, Dominion, Mylan , Pharmel, Pharmasciences, Roche ,
Valeant |
---|
Osztály
|
Idegrendszeri gyógyszerek, benzodiazepinekből származó antiepileptikumok, ATC kód: N03AE01
|
---|
Azonosítás |
---|
N o CAS
|
1622-61-3
|
---|
N o ECHA
|
100.015.088 |
---|
ATC kód
|
N03AE01
|
---|
DrugBank
|
01068
|
---|
A clonazepam , értékesített a márka Rivotril , egy molekula kábítószer osztálya a benzodiazepinek , amelyek egy-egy művelet izomlazító , szorongásoldó , nyugtató , altató , görcsoldó és amnéziás , és amelynek hosszú távú használata okozhat nagyon addiktív emelt.
Franciaországban a klonazepám alkalmazása a rohamok kezelésére korlátozódik . A függőség és a visszaélések magas kockázata miatt már nem használják más körülmények között. Egyes országokban, beleértve az Egyesült Államokat, továbbra is szorongásoldóként használják.
Jelzés
A klonazepámot az epilepszia és a Lennox-Gastaut szindróma kezelésére használják . Az epilepszia kezelésében a podiatria 0,5 és 20 mg között mozog naponta.
Bizonyos neuropátiás fájdalmak, szorongás és alvási rendellenességek kezelésére is alkalmazzák. Az Egyesült Államokban és Kanadában a lorazepam és az alprazolám mellett az egyik leginkább felírt gyógyszer a szorongás és a pánikbetegségek kezelésére. A szorongás kezelésében az adagok napi 0,5 mg és 4 mg között mozognak, azonban a pszichiátriában akár 8-10 mg-ig is eljuthatnak.
Ez a termék hosszú felezési ideje és a kapcsolódó túladagolás kockázata miatt nem használható PSE-ben ( elektromos fecskendőpumpa ) .
Nagy dózisok és / vagy tartós használat fizikai és pszichológiai függőséghez és megvonási szindrómához vezethet . A túladagolás kivételesen kómát okozhat , ha önmagában fogyasztják.
Vényköteles feltételek
Franciaországban azóta 2012. január 2, Rivotril (clonazepam) kell felírni egy biztonságos recept legfeljebb tizenkét hétig, az első éves recept kell tenni szakember által neurológia vagy gyermekgyógyászat , az egyetlen jelzés epilepszia (vagy off label ), a következő megújítása az évet bármely orvos megteheti .
Receptek a Covid-19 járvány idején Franciaországban
A Covid-19 világjárvány 2020-as kezdete óta a Rivotril használatát a 2020-369. 2020. március 28. Ez a rendelet, amely felkeltette az EHPAD-ban lakók hozzátartozóinak komoly aggodalmait, felhatalmazást ad arra, hogyÁprilis 15"A Rivotril kiadása a gyógyszertárak kiadásával csak azoknak a betegeknek a kiadásával, akiket a SARS-CoV-2 vírus érintett vagy valószínűleg érint, és akiknek klinikai állapota ezt indokolja, ha olyan orvosi vényt mutatnak be, amelyen a Covid 19 ".
Néhányan elítélik a rivotril e használatát, mint az eutanázia törvényessé válását, például Meyer Habib , az UDI helyettese a közösségi hálózatokon. A Fiatal Orvosok Szakszervezete felkérte az Államtanácsot, hogy tegyen közzé egy körlevelet ezen rendelkezések értelmezésére, vagy ennek hiányában az eszköz felfüggesztésére, hangsúlyozva, hogy ez a molekula ellenjavallt légzési elégtelenség esetén, pontosítva, hogy beadása COVID-ben szenvedő betegnek 19 a terminális szedációt eredményezi otthon, ami halálhoz vezet . Áprilisban ezt a kérést elutasították. Guillaume Lelong klinikai pszichológus megkérdezi, hogy ez a rendelet az életkor végi méltóságot próbálja-e biztosítani az idősek számára, vagy csak logisztikai szempontból, a kórházak torlódásainak enyhítése érdekében? Az Alliance VITA szövetség hangsúlyozza ennek a terméknek a beadott dózisával arányos nagy hatékonyságát, amely megköveteli az orvosi szakma, a palliatív ellátás speciális képzettségét és szorongásoldó szándékú felhasználását. azNovember 18, a meggyőződésre szánt kiállítási darabok összegyűjtik az ezzel a döntéssel fellázadt gondozók vallomásait.
2020 őszén ezt a felhasználást hangsúlyozza a 2020-1202. Sz 2020. október 16 "a covid-19 járványának kezeléséhez szükséges általános intézkedések előírása az egészségi állapot veszélyhelyzete keretében":
"A közegészségügyi törvénykönyv L. 5121-12-1 cikkétől eltérve az injekciós formában kapható Rivotril gyógyszeripari szakterület gyógyszertárak kiadásával adható ki a SARS által érintett vagy valószínűleg érintett betegek terheinek átvétele céljából. -CoV-2 vírus, amelynek klinikai állapota ezt indokolja, a „Recept kívül a forgalomba hozatali engedély a covid-19 összefüggésében” felirattal ellátott orvosi vény felmutatásával.
Ellenjavallatok
Gyógyszertan
A klonazepám csúcskoncentrációja plazmában meglehetősen lassan (1 és 4 óra között) érhető el'). Eliminációs felezési ideje 30 és 40 óra között van”. Úgy becsülik, hogy 0,5 mg klonazepám egyenértékű 10 mg a diazepam .
Sok kapcsolódó termékhez hasonlóan a klonazepám is befolyásolja a GABA működését , fokozva a test által természetesen aktivált GABA-A- alfa receptorok aktivitását . Ezt pozitív alloszterikus modulátornak nevezzük . A barbitállal ellentétben ez a termék nem agonista ezeknek a receptoroknak, és csak természetes aktivációjuk során erősíti aktivitásukat (vagy egy másik agonista, például alkohol ) tényét, ami némileg korlátozza a túladagolás kockázatát.
Hosszú és progresszív hatása olyan profilt ad, amely az állandó szedáció szükségességéhez igazodik. Azokban az országokban, ahol szorongásoldóként alkalmazzák, kevésbé tekinthető megfelelőnek a visszaéléseknek, és alacsonyabb a mellékhatásai, mint bizonyos alternatív termékeknél. Lassú eliminációja azonban utat nyit a túlzott felhalmozódáshoz, amikor ez a kezelés során nem kívánatos.
A marketing Franciaországban dózisban alkalmas epilepszia kezelésénél könnyen vezethet a túlzott fogyasztás, a 2 mg szerzett tabletta , hogy a legerősebb benzodiazepin a piacon. A termék ezért alkalmatlan volt szorongásoldó alkalmazásra, amely inkább napi 1 mg-os adagokat tartalmaz.
Mellékhatások
Nagyon gyakori (a betegek több mint 10% -át érinti)
Gyakori (a betegek 1-10% -át érinti)
- részegség érzés, fejfájás, fáradtság, a gondolatok lelassulása, izomgyengeség érzése, alacsony libidó
- depressziós állapot, különösen anamnézisben
- kiütés viszketéssel vagy anélkül, emésztési problémák, kettős látás
Ritkább
Egy nemrégiben készült tanulmány rávilágított bizonyos benzodiazepinek lehetséges szerepére az Alzheimer-kór kialakulásában . E tünetek megjelenésében (vagy a rákos megbetegedésekben) betöltött szerepüket azonban ellentmondásos tanulmányok és elemzések érvénytelenítik. További kutatásokra van szükség ahhoz, hogy magabiztosan beszélhessünk e gyógyszerek szerepéről demencia vagy bizonyos rákos megbetegedések esetén.
Vétségek
Franciaországban a 2011. március 17A fegyelmi kamra a Nemzeti Tanács a Rend Gyógyszerész ejtik, szemben engedéllyel gyógyszerész , végleges megtiltását gyakorló gyógyszertár , különösen a tömeges értékesítése Rivotril.
2019 vége óta a kísérő nélküli kiskorúak betörtek a franciaországi gyógyszertárakba. Yvelines ( Coignières ), Val-d'Oise és Hérault megyéiben , különösen Montpellier-ben, ahol tizenhat lopást jegyeztek fel2020 február.
Megjegyzések és hivatkozások
-
számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
-
„ Clonazepam ” , Vidalon (hozzáférés : 2020. június 2. ) .
-
" Klonopin (klonazepam) adagolása, javallatok, kölcsönhatások, káros hatások és még sok más " , a reference.medscape.com oldalon (hozzáférés : 2020. június 15. ).
-
(en) " Klonopin (Clonazepam): Használatok, Adagolás, Mellékhatások, Interakciók, Figyelmeztetés " , az RxList-en (hozzáférés : 2020. június 15. ).
-
(hu-USA) " A klonazepám (Klonopin) túladagolásának jelei " , az Addiction Campusszal (hozzáférés : 2020. június 15. ).
-
(in) Szerkesztőségek Utoljára frissítve: február 3-án és 2020- ban a " Klonopin hosszú távú mellékhatásai | Klonopin Abuse ” , az amerikai függőségi központokról (hozzáférés : 2020. június 15. )
-
" A clonazepam " , a pharmacomedicale.org (elérhető június 15, 2020 )
-
Koronavírus: megkönnyíti-e az eutanáziát az idősek otthonában?
-
„Egy rendelet kísérletek legalizálja eutanázia a idősek légzési distressz. Orvosok szúrás betegek oldattal clonazepam (Rivotril) és paracetamol, a koktél a garantált halál” [1]
-
Államtanács ,, 2020/04/15, 439948, kiadott a Lebon gyűjtemény
-
Palliatív ellátás és Covid-19: vita a Rivotril városi kiadása körül, a szakemberek megnyugtatják
-
Terminális nyugtatás otthon: Fiatal orvosok ismét lefoglalták az Államtanácsot
-
Vita a Rivotril felett: az Államtanács elutasítja a Fiatal Orvosok Szakszervezetének kérését
-
[2]
-
Koronavírus, Rivotril® és orvosbiológiai etika
-
Koronavírus: A Rivotril alkalmazása eutanáziához vezethet-e?
-
Covid-19: "Nem adtunk esélyt arra, hogy az idősek kijussanak" - háborodott fel az állami idősek otthonának orvosa
-
"Bizonyíték": különleges Covid-19 válságest a franciaországi idősek otthonában 3
-
https://www.legifrance.gouv.fr/codes/article_lc/LEGIARTI000041721223/
-
"Az első bekezdésben említett gyógyszeripari termék forgalomba hozatali engedélyének keretein kívül történő felírásakor az orvos betartja azokat a kivételes és átmeneti protokollokat, amelyek egyrészt a dyspnoe kezelésére, másrészt a gyógyszerek kezelésére vonatkoznak. a légzőszervi distressz palliatív kezelése, amelyet a Francia Támogatási és Paliatív Gondoskodási Társaság hozott létre, és amely a helyszínen kifüggesztésre kerül. Az első bekezdésben említett különlegességet az egészségbiztosítási szervezetek támogatják a közjog feltételei szerint, a biztosított részvételének lemondásával a társadalombiztosítási törvénykönyv R. 160–8. cikke előírja. " [3]
-
" Rivotril " , Vidalon (hozzáférés : 2020. június 2. ) .
-
(a) fda.gov, " KLONOPIN®TABLETS "
-
CL DeVane , MR Ware és RB Lydiard , „ A benzodiazepinek farmakokinetikai, farmakodinamikai és kezelési kérdései: alprazolam, adinazolam és klonazepám ”, Psychopharmacology Bulletin , vol. 27, n o 4,1991, P. 463–473 ( ISSN 0048-5764 , PMID 1687613 , online olvasás , hozzáférés : 2020. június 15. )
-
A. Berlin és H. Dahlström , „ A görcsoldó gyógyszer klonazepám farmakokinetikája egyszeri orális és intravénás adagokból és ismételt orális adagolásból értékelve ”, European Journal of Clinical Pharmacology , vol. 9, n csont 2-3,1975. december 19, P. 155–159 ( ISSN 0031-6970 , PMID 1233263 , DOI 10.1007 / BF00614012 , online olvasás , hozzáférés : 2020. június 15. )
-
(en) kormány Dél-Ausztrália , " benzodiazepinantagonisták ekvivalens " az www.sahealth.sa.gov.au (elérhető június 15, 2020 )
-
Tianze Cheng , Dominique Marie Wallace , Benjamin Ponteri és Mahir Tuli : „ Valium függőség nélkül? Az egyéni GABAA-receptor altípus hozzájárulása a benzodiazepin-függőség, a tolerancia és a terápiás hatások felé ”, Neuropsychiatric Disease and Treatment , vol. 14,2018. május 23, P. 1351–1361 ( ISSN 1176-6328 , PMID 29872302 , PMCID 5973310 , DOI 10.2147 / NDT.S164307 , online olvasás , hozzáférés : 2020. május 5. )
-
(in) Wolfgang Löscher és Michael A. Rogawski , " Hogyan elméletek Evolved concernant a hatásmechanizmusának barbiturátok " , Epilepsia , vol. 53, n o s8,2012, P. 12–25 ( ISSN 1528-1167 , DOI 10.1111 / epi.12025 , online olvasás , hozzáférés : 2020. május 5. )
-
" A GABA-A válasz modulációi: alkohol " , a neurobranches.chez-alice.fr webhelyen (hozzáférés : 2020. június 15. )
-
Sheng-Min Wang , Jung-Bum Kim , Jeong Kyu Sakong és Ho-Suk Suh , „ A klonazepám hatékonysága és biztonságossága szorongásos betegségben szenvedő betegeknél, akik újabb antidepresszánsokat szednek: többközpontú naturalisztikus tanulmány ”, Klinikai pszichofarmakológia és idegtudomány , vol. 14, n o 22016. május, P. 177–183 ( ISSN 1738-1088 , PMID 27121429 , PMCID 4857865 , DOI 10.9758 / cpn.2016.14.2.177 , online olvasás , hozzáférés : 2020. június 15. )
-
Vidal, „ Rivotril terméklap ” , az eurekasante.vidal.fr oldalon (hozzáférés : 2020. június 15. )
-
[ https://www.benzo.org.uk/freman/bzcha01.htm “ benzo.org.uk: Benzodiazepinek: Hogyan működnek és hogyan lehet megszabadulni tőlük? Ashton, 2002 ”], a www.benzo.org.uk webhelyen (hozzáférés : 2020. június 15. )
-
Guillaume Lelong , " A Rivotril receptje által felvetett etikai kérdések " , a Le Figaro.fr oldalon ,2020. április 9(megtekintés : 2020. június 15. )
-
(in) " Mit kell tudni, ha klonopint írnak fel a szociális szorongásos rendellenességekre " a Verywell Mind számára (hozzáférés: 2020. június 15. )
-
(in) " Klonopin Dosage Guide " a Drugs.com webhelyen (elérhető: 2020. június 15. )
-
(in) szerepe a benzodiazepinek a fejlesztés az Alzheimer-kór a www.health.harvard.edu/blog .
-
Carlota M. Grossi , Kathryn Richardson , Chris Fox és Ian Maidment , „ Antikolinerg és benzodiazepin gyógyszerek használata és az incidens dementia kockázata: az Egyesült Királyság kohorszának vizsgálata ”, BMC Geriatrics , vol. 19, n o 1,2019. október 21, P. 276 ( ISSN 1471-2318 , PMID 31638906 , PMCID PMC6802337 , DOI 10.1186 / s12877-019-1280-2 , online olvasás , hozzáférés : 2020. május 4. )
-
(in) NuCare Pharmaceuticals and Inc. , " Lorazepam (NuCare Pharmaceuticals, Inc.): FDA Package Insert, 2. oldal " a MedLibrary.org oldalon (elérhető: 2020. május 17. )
-
Jaden Brandt és Christine Leong , „ Benzodiazepinek és Z-gyógyszerek: Az epidemiológiai kutatások során jelentett főbb mellékhatások frissített áttekintése ”, Drugs in R&D , vol. 17, n o 4,2017. december, P. 493–507 ( ISSN 1174-5886 , PMID 28865038 , PMCID 5694420 , DOI 10.1007 / s40268-017-0207-7 , online olvasás , hozzáférés : 2020. május 4. )
-
[PDF] ítélete büntetőbíróság Caen Journal of the National Gyógyszerész n o 5, július-augusztusban 2011 p. 11.
-
[PDF] "A gyógyszertár súlyos meghibásodásainak végleges tilalma", Journal of the National Pharmacists n o 6., 2011. szeptember, p. 15
-
Drogériák betörései: A Rivotril megcélzott , megjelent a2020. január 17Pascal Marie, a Quotidien du pharmien honlapján (konzultáció a következővel:2020. március 31).
-
Yvelines: a tinédzserek egy gyógyszertárat és három éttermet raboltak ki2019. szeptember 8Julien Constant, a Le Parisien weboldalán (konzultáció a következővel:2020. március 31).
-
Kevesebb erőszak, de több lopás: a Maghreb-i fiatalkorú bűnözők rejtvénye , megjelent2019. október 3a LePoint.fr oldalon ) (konzultálva a következővel:2020. március 31).
-
Clapasban, soros gyógyszerész , megjelent a2020. március 18a lagglorieuse.info weboldalon (konzultálva a következővel:2020. március 31).
Lásd is
Kapcsolódó cikkek
Külső linkek
-
Konkrét oldal a Gyógyszerészeti Adatbázisban (Kanada)
- Svájci Gyógyszergyűjtemény: Klonazepámot tartalmazó különlegességek
-
Külön oldal a Megjegyzett Gyógyszerkönyvtárban , a Belga Farmakoterápiás Információs Központ részéről
-
de) Az állatgyógyászati termékek adatbázisának külön oldala ( Veterinärprodukte, Futtermittel & Zusatzstoffe , Svájc)
-
Konkrét oldal a Vidal .fr oldalon