Lumefantrin

Lumefantrin
Lumefantrin szerkezeti képlet V.1.svg
A lumefantrin szerkezete
Azonosítás
IUPAC név 2- (dibutilamino) -1 - [(9Z) -2,7-diklór-9- (4-klórbenzilidén) -9H-fluoren-4-il] etanol
Szinonimák

benfumetol

N o CAS 82186-77-4
N o ECHA 100,133,797
ATC kód P01BF01 (artemetherrel)
DrugBank DB06708
PubChem 6437380
ChEBI 156095
Mosolyok CCCCN (CCCC) CC (O) c1cc (Cl) cc2 \ C (= C / c3ccc (Cl) cc3) c3cc (Cl) ccc3-c12
PubChem , 3D nézet
InChI Std. InChI: 3D nézet
InChI = 1S / C30H32Cl3NO / c1-3-5-13-34 (14-6-4-2) 19-29 (35) 28-18-23 (33) 17-27-25 (15- 20-7-9-21 (31) 10-8-20) 26-16-22 (32) 11-12-24 (26) 30 (27) 28 / h7-12,15-18,29,35H, 3-6, 13-14,19H2,1-2H3 / b25-15-
Std. InChIKey:
DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 30 H 32 Cl 3 N O   [Az izomerek]
Moláris tömeg 528,94 ± 0,033  g / mol
C 68,12%, H 6,1%, Cl 20,11%, N 2,65%, O 3,02%,
Egység SI és STP hiányában.

A lumefantrin egy gyógyszer maláriaellenes kezelésére esetek malária által Plasmodium falciparum egyszerű. Továbbra is arteméterrel rögzített kombinációban használják arteméter / lumefantrin 1: 6 arányban, a lumefantrin monoterápiákat a világon sehol nem engedélyezik. Zsír - oldódik a természetben , felszívódását elősegíti, ha zsírban gazdag étkezés közben fogyasztja .

Lumefantrin lenne beavatkozni által zavarja a polimerizációs a hemoglobin be hemozoin belül a parazita. Ez egy felezési 4 és 6 nap, és lebomlik a májban a citokróm P 450 3A4 .

Még mindig racém módon használják, bár a különböző enantiomerek farmakológiai aktivitása eltérő.

Ez az Egészségügyi Világszervezet nélkülözhetetlen gyógyszerek listájának része (a lista frissítése 2007 - ben)2013 április).

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. lumefantrin a honlapján a Vidal szótár farmakológiai specialitások.
  3. (in) EJ Ariëns , Sztereokémia, a farmakokinetika és a klinikai farmakológia kifinomult ostobaságának alapja  " , European Journal of Clinical Pharmacology , vol.  26, n o  6, 1984, P.  663-668 ( PMID  6092093 , DOI  10,1007 / BF00541922 , olvasható online )
  4. WHO alapvető gyógyszerek  listája , 18. lista , 2013. április

Külső hivatkozás