Prometazin
| Prometazin | |
| |
| Prometazin R enantiomer (felül) és S-prometazin (alul) | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | ( RS ) - N , N- dimetil-1- ( 10H- fenotiazin-10-il) propán-2-amin |
| N o CAS |
R(+) S(-) |
| N o ECHA | 100 000 445 |
| ATC kód |
D04 R06 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 17 H 20 N 2 S [-izomer] |
| Moláris tömeg | 284,419 ± 0,02 g / mol C 71,79%, H 7,09%, N 9,85%, S 11,27%, |
| pKa | 9.1 |
| Fizikai tulajdonságok | |
| T ° fúzió | 60 ° C |
| T ° forráspontú | 190 , hogy 192 ° C-on ( 400 Pa ) |
| Oldékonyság |
15,6 mg / l -1 víz 24 ° C-on . Szinte insol. az acetonban , a dietil-éterben és az etil-acetátban . Oldható etanolban , a kloroform , a diklór-metán ( hidroklorid ) |
| Telített gőznyomás | 1,37 × 10–6 Hgmm ( 25 ° C ) |
| Óvintézkedések | |
| 67/548 / EGK irányelv | |
 Xn Szimbólumok : Xn : Ártalmas R mondatok : R22 : Lenyelve ártalmas. R36 / 37/38 : Irritálja a szemet, a légzőrendszert és a bőrt. S-mondatok : S26 : Ha szembe jut, bő vízzel azonnal ki kell mosni és orvoshoz kell fordulni. S36 : Viseljen megfelelő védőruházatot. R mondatok : 22, 36/37/38, S-mondatok : 26, 36, |
|
| Ökotoxikológia | |
| DL 50 | egerek, szubkután 225 mg / kg -1 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 10–40% |
| Felezési ideje eliminálódik. | 10-15 óra |
| Terápiás szempontok | |
| Terápiás osztály | H1 antihisztamin szisztémás alkalmazásra |
| Az alkalmazás módja | orális, dermális, IM, IV |
| Autó vezetés | nem ajánlott (a kezelés kezdetén tilos) |
| Pszichotróp jelleg | |
| Kategória | neuroleptikus • pszicholeptikus |
| A függőség kockázata | Nem |
| Kapcsolódó vegyületek | |
| Egyéb vegyületek | |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A Promethazine egy neuroleptikus antihisztamin inhibitor H1 receptor fenotiazin család . Ez egy gyógyszer, amelyet allergia és átmeneti álmatlanság kezelésére használnak . Ez az egyik első antihisztamin molekula, amelyet véletlenül fedeztek fel a fenotiazin családba tartozó vegyületekkel végzett kutatások során.
A prometazint valamikor neuroleptikus tulajdonságai miatt alkalmazták, mielőtt új fenotiazid molekulákként polcba helyezték volna. Mindazonáltal a pszichiátriai területen erőszakos helyzetekben továbbra is kiegészítőként használják. Különféle protokollokat, köztük prometazint és haloperidolt tettek közzé, kémiai korlátozásokkal összefüggésben.
Pszichotróp szempontból a prometazin fontos nyugtató és figyelemre méltó antipszichotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A pszichiátria pszichózisával összefüggésben azonban soha nem alkalmazzák, csak hipno-nyugtatóként alkalmazzák.
Az Egyesült Államokban ismert a rekreációs célú kodeinnel való kapcsolata a " Purple ivott " nevű ital formájában (száraz köhögésszirup keveréke, amely kodeint és prometazint, szódát és néha alkoholt tartalmaz). Ez a keverék, amely veszélyes lehet, és amelyet a hip-hop világa népszerűsít , sok halálos túladagolás oka, és általában népszerűvé válik Európában .
Farmakológiai szempontból a prometazin antikolinerg és gyengén befolyásolja a muszkarin receptorokat. A hisztamin H1 receptorok iránti affinitása magas. A prometazin az első generációs antihisztaminok közé tartozik. Ennek gyenge szorongásoldó tulajdonságai is vannak, mint például a hidroxi-zin. Erre a célra azonban nincs forgalomba hozatali engedélye.
A prometazin vény nélkül kapható a gyógyszertárakban (mérgező anyagok 1. listája), és különféle formákban van jelen, például 25 mg-os bevágott tabletták, kenőcs és szirup. Azonban nem minden gyógyszertárban van jelen az eladások csökkenése miatt a második generációs antihisztaminok javára, amelyek kevésbé kifejezetten nyugtatók.
Azonban továbbra is olcsó molekula, magas antihisztamin potenciállal rendelkezik. A kereskedelmi név Phenergan (Franciaország). Az éberség második szintjére van besorolva, amelynek a szedáció veszélye miatt fel kell hívnia a járművezetők figyelmét. Ez egy fotoszenzibilizáló molekula, mint a fenotiazidok.
A prometazin, mint sok antihisztamin, jelentős hatást fejt ki az émelygés és a szédülés ellen. Az érzéstelenítés előtt marginálisan alkalmazzák premedikációként .
A mellékhatások hasonlóak az azonos családba tartozó vegyületekhez, és főleg a következőket tartalmazzák:
- Szedáció, székrekedés, vizelési nehézség, csökkent éberség, fényérzékenység, eufória / dysphoria, koncentrációs nehézség, memóriazavar, apátia , sztereotip viselkedés, paradox agitáció, egyéb központi idegrendszeri depresszánsok (CNS) hatásainak súlyosbodása, fokozott étvágy, szájszárazság , elmosódott beszéd.
A nyugtató kezelés kapcsán a benzodiazepinekkel való kombináció nem mutatott hatékonyságot, az előny-kockázat arányt kedvezőtlennek tekintik.
A prometazin azonban továbbra is alternatívája az antihisztaminoknak a szezonális nátha, csalánkiütés, szénanátha, kötőhártya-gyulladás kezelésében.
Hipotenzív hatása van. Az éberséget különösen az időseknek és a gyermekeknek kell fizetni. Ez a gyógyszer nem ajánlott 8 évesnél fiatalabb gyermekek számára, kivéve alternatíva hiányában). A tanulmány hiánya és az elővigyázatosság elve a prometazin terhes nőknél történő kerülését javasolja (potenciális teratogén kockázat).
A prometazinnal végzett kezelés során az alkoholfogyasztás erősen nem ajánlott (a fokozott szedáció kockázata). A prometazin állítólag kevesebb kardiovaszkuláris kockázatot jelent, mint a hidroxi-zin (a QT megnyúlásának kockázata az EKG-n). Különös figyelmet kell azonban fordítani a szív- és / vagy pszichiátriai kórképekben szenvedő alanyokra.
Franciaországban az orális prometazin-gyógyszerek korábban vény nélkül voltak , de azóta csak receptre kaphatók2020 január.
Történelem
A hisztamin allergiában betöltött szerepének felfedezése után a Rhône-Poulenc laboratórium 1933-ban antihisztaminok kifejlesztésére törekedett ; a vegyészek ezért 1947-ben szintetizáltak egy fenotiazin-származékot, a prometazint, amely jelentős nyugtató tulajdonságokkal rendelkezik. 1948-ban Pierre Huguenard sebész lítikus koktélban használta szedáció és közömbösség kiváltására az operáltakban, Henri Laborit, egy másik sebész pedig megpróbálta megelőzni a műtéti sokkot, és a központi idegrendszerre (CNS) gyakorolt "stabilizáló" hatást gyanította . képes narkózis nélkül mesterséges hibernációt és altatást létrehozni , majd felkérte a Rhône-Poulenc laboratóriumot, hogy dolgozzon ki olyan markánsabb stabilizáló tulajdonságú vegyületeket, amelyek lehetővé tették a klórpromazin létrehozását .
Ban ben 2017. július, ezt az anyagot a világon több márkanév alatt forgalmazzák: Allersoothe, Antiallersin, Anvomin, Atosil, Avomine, Closin N, Codopalm, Diphergan, Farganesse, Fenazil, Fenergan, Fenezal, Frinova, Hiberna, Histabil, Histaloc, Histantil, Histazin, Histazine , Histerzin, Lenazine, Lergigan, Nufapreg, Otosil, Pamergan, Pharmaniaga, Phenadoz, Phenerex, Phenergan, Phénergan, Pipolphen, Polfergan, Proazamine, Progene, Prohist, Promet, Prometal, Prometazin, Prometazina, Promethazanin, Prometinazinum, Prothazin, Protiazin, Prozin, Pyrethia, Quitazine, Reactifargan, Receptozine, Romergan, Sominex, Sylomet, Xepagan, Zinmet és Zoralix.
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- „ Három prometazin-alapú gyógyszerek most a kötelező orvosi recept ” , a eurekasante.vidal.fr (elérhető 3 február 2020 )
- " Promethazine nemzetközi márkák " , Drugs.com
Lásd is
Kapcsolódó cikkek
Külső linkek
| Prometazin | |
| Kereskedelmi nevek |
|
|---|---|
| Osztály | antihisztamin |
| Egyéb információk | Alosztály: |
| Azonosítás | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100 000 445 |
| ATC kód | R06AD02 és D04AA10 |
| DrugBank | 01069 |