| Trazodon | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100 039 364 |
| N o EC | 243-317-1 |
| ATC kód | N06 |
| PubChem | 62935 103966838 |
| Mosolyok |
n12c (nn (c1 = O) CCCN1CCN (c3cc (ccc3) Cl) CC1) cccc2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H22ClN5O / c20-16-5-3-6-17 (15-16) 23-13-11-22 (12-14-23) 8-4-10-25-19 ( 26) 24-9-2-1-7-18 (24) 21-25 / h1-3,5-7,9,15H, 4,8,10-14H2 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 19 H 22 Cl N 5 O [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 371,864 ± 0,02 g / mol C 61,37%, H 5,96%, Cl 9,53%, N 18,83%, O 4,3%, |
| Fizikai tulajdonságok | |
| T ° fúzió | 87 ° C |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A trazodon ( Desyrel , Trittico , Thombran , Trialodine ) egy pszichoaktív vegyület nyugtató, szorongásoldó és antidepresszáns . Az antidepresszáns hatás két vagy három hetes kezelés után nyilvánul meg, míg a nyugtató hatás csak néhány nap múlva észlelhető. A trazodonnak kevesebb antikolinerg (szájszárazság, székrekedés, tachycardia) és adrenolitikus (hipotenzió, férfi szexuális problémák) mellékhatása van, mint a legtöbb triciklikus antidepresszáns. A trazodonnál tapasztalt hányinger és hányás viszonylag alacsony az SSRI-khez képest .
A trazodon szerotonin visszavétel gátló és 5-HT2A receptor antagonista. A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal, például a fluoxetinnel (Prozac) ellentétben azonban a trazodon antidepresszáns hatása annak az antagonista hatásának köszönhető, amely az 5-HT2A receptor helyén található.
| trazodon | |
| Kereskedelmi nevek |
|
|---|---|
| Laboratórium | 3DDD, Angelini Pharma Inc., Apotex, Bristol-Myers Squibb , Continental Pharma, Dominion, Eurogenerics , Mylan , Nu-Pharm Inc., Pharmascience, Pharmel Inc., Vifor SA, Teva |
| Sók | hidroklorid |
| Forma | osztott tabletta 50, 68,25, 100, 150 és 300 mg |
| Adminisztráció | per os |
| Osztály | pszichoanaleptikumok, antidepresszánsok, egyéb antidepresszánsok, ATC kód: N06AX05 |
| Állapot | Franciaországban: bejegyzett ATU a Trazolan és a Trittico számára |
| Azonosítás | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100 039 364 |
| ATC kód | N06AX05 |
| DrugBank | 00656 |
Orális alkalmazás után arazodon jól felszívódik. A plazma csúcsértéket 1 óra 30 perc alatt (éhgyomorra) vagy 2 óra 30 perc alatt (étkezés után) érik el. A vérből való átlagos eliminációs felezési idő kétfázisú: a felezési idő első fázisa 3-6 óra, a következő fázis pedig 5-9 óra. A gyógyszer nagymértékben metabolizálódik: 3 vagy 4 fő metabolitot azonosítottak, amelyek közül néhány, például a metaklór- fenil- piperazin (mCPP) hozzájárulhat a trazodon mellékhatásainak profiljához. A jelzett C14-trazodon körülbelül 70-75% -át találták ki a vizelettel 72 órán belül. A trazodon erősen kötődik a fehérjékhez.
Arazodont a CYP3A4 enzim metabolizálja a májban . Ennek az enzimnek más anyagokkal történő gátlása késleltetheti lebomlását, ami a trazodon emelkedett szintjét eredményezi a vérben. A grapefruitlé különösen nem ajánlott trazodont használó betegek számára, mert erősen gátolja a CYP3A4-et. Ennek következményei lehetnek a túladagolással egyenértékű dózisfüggő káros hatások növekedése.
A kezelt depressziós betegek öngyilkossági kockázata a kezelés kezdetén magasabb (mint minden antidepresszáns kezelésnél), a pszichomotoros gátlás megszüntetése miatt, amely általában megelőzi az öngyilkossági gondolatok csökkenését. Különleges ellenőrzésre lehet szükség ebben az időszakban.
Komplex parciális roham epizódokról számoltak be néhány betegnél. E betegek többsége már korábban görcsoldó terápiában részesült korábban diagnosztizált roham vagy epilepszia rendellenesség miatt .
Noha a trazodon nem az SSRI (szelektív szerotonin újrafelvétel gátló) antidepresszánsok csoportjának igazi tagja, az SSRI-k számos tulajdonságával megegyezik, különösen az elvonási szindróma lehetőségével (amely nem feltétlenül függőséggel jár), ha a gyógyszert túl gyorsan abbahagyják. . Ezért ügyelni kell a fokozatos megvonásra az adag csökkentésével kellő időtartam alatt (6 hét) .
A leggyakoribb mellékhatások az álmosság, hányinger / hányás, fejfájás és szájszárazság. A jelentett mellékhatások a következők:
Álmosság, fáradtság, letargia, pszichomotoros retardáció, figyelemelterelés, szédülés, koncentrációs nehézség, zavartság.
Remegés, fejfájás, ataxia, akathisia, izommerevség, zavartság, lelassult beszéd, szédülés, fülzúgás, bizsergő végtagok, paresztézia, izomgyengeség, komplex parciális görcsök, ritkán beszédzavar, izomrángás, zsibbadás, dystonia és akaratlan mozgások.
Szájszárazság, homályos látás, priapizmus, diplopia, miosis, orrdugulás, székrekedés, izzadás, vizeletretenció, fokozott vizelési gyakoriság és inkontinencia.
Ortosztatikus hipotenzió, magas vérnyomás, tachycardia , szívdobogás, légszomj, apnoe, syncope, ritmuszavarok, PR intervallum meghosszabbítása , pitvarfibrilláció, bradycardia , kamrai ektópiás aktivitás (beleértve a kamrai tachycardia)
A már meglévő szívbetegségben szenvedő betegek legújabb klinikai vizsgálata azt mutatja, hogy a trazodon némelyikükben aritmogén lehet. Az azonosított ritmuszavarok közé tartoznak a korai kamrai izolált kamrai duplikátumok, és két betegnek a kamrai tachycardia rövid epizódjai. A forgalomba hozatalt követően számos olyan beszámolás is született, amely már korábban is előforduló szívbetegségben szenvedő trazodonnal kezelt betegeknél és néhány, már nem létező szívbetegségben szenvedő aritmiákról számolt be. Amíg a vizsgálatok eredményei nem állnak rendelkezésre, a már meglévő szívbetegségben szenvedő betegeket szorosan ellenőrizni kell, különösen a szívritmuszavarok miatt. A trazodon nem javasolt a szívinfarktus kezdeti gyógyulási szakaszában.
Egy másik ritka mellékhatás a priapizmus , valószínűleg az α-adrenerg receptorokkal szembeni antagonizmusa miatt. Több mint 200 esetről számoltak be, és a gyártó becslése szerint az előfordulás 6000 kezelt férfibetegből megközelítőleg egy. A kockázat a legnagyobb a kezelés első hónapjában és alacsony dózisok (kevesebb, mint 150 mg / nap) alkalmazása esetén. Bármely merevedési zavar észlelése, ideértve az elhúzódó vagy nem megfelelő erekciót is, fontos, és a trazodon terápia azonnali leállítását kell eredményeznie. A klinikai jelentések szexuális mellékhatásokat is leírtak nőknél, beleértve a fokozott libidót, a klitoralis priapizmust és a spontán orgazmusokat .
Hányinger, hányás, hasmenés, gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség, étvágytalanság, fokozott étvágy.
Ritka esetekben idioszinkratikus hepatotoxicitást figyeltek meg, valószínűleg reaktív metabolitok képződése miatt.
Csökkent és ritkábban fokozott libidó, súlygyarapodás és fogyás, ritkán menstruációs rendellenességek, retrográd magömlés és magömlés gátlás.
A trazodont szedő betegeknél emelkedett prolaktin- koncentrációt figyeltek meg.
A trazodont összefüggésbe hozták a priapizmus előfordulásával . A jelentett esetek körülbelül 33% -ában műtétre volt szükség, és ezek egy részében az erekciós funkció vagy az impotencia tartós károsodását eredményezte . Az elhúzódó vagy nem megfelelő merevedésű férfipácienseknek azonnal abba kell hagyniuk a kezelést és konzultálniuk kell orvosukkal. Ha az állapot több mint 24 órán át fennáll, javasoljuk, hogy forduljon urológushoz vagy egy megfelelő szakemberhez a terápiás megközelítés eldöntése érdekében.
Száraz bőr, bőrkiütés, viszketés, ödéma és ritkán hemolitikus vérszegénység, methemoglobinemia, a májenzimek emelkedése, obstruktív sárgaság, leukocitoclasticus vasculitis, purpurás maculopapuláris kiütés, fényérzékenység és láz.
Ízületi és izomfájdalom, hipernyálzás, mellkasi fájdalom, hematuria, vörös, fáradt és irritált szemek.
Mivel a trazodon károsíthatja a potenciálisan veszélyes feladatok - például autóvezetés vagy gépkezelés - elvégzéséhez szükséges szellemi és / vagy fizikai képességeket, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne végezzenek ilyen feladatokat.
A vérkép monitorozása ajánlott azoknál a betegeknél, akiknél a következő tünetek jelentkeznek: torokfájás, láz vagy a fertőzés egyéb jelei. A trazodon-kezelést abba kell hagyni, ha a vérben csökken a fehér vonal.
Arazodon fokozhatja az alkohol, a barbiturátok és más központi idegrendszeri depresszánsok hatását; a betegeket ennek megfelelően figyelmeztetni kell.
Megemelkedett szérum digoxin- és fenitoinszintekről számoltak be azoknál a betegeknél, akik trazodont kaptak e két gyógyszer bármelyikével egyidejűleg. Kevéssé ismert a trazodon és az általános érzéstelenítők közötti kölcsönhatásról; ezért a választható műtét előtt a trazodont a lehető leghosszabb ideig fel kell függeszteni.
Mivel nem ismert, hogy van-e kölcsönhatás a trazodon és a MAO inhibitorok között , a trazodon beadását nagy körültekintéssel kell megkezdeni, az adagolás fokozatos növelésével, ha egyidejűleg MAO- gátlót adnak, vagy nem sokkal korábban megszakították.
Arazodon posturális hipotenziót okozhat; elővigyázatosság szükséges a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kapó betegeknél, és a vérnyomáscsökkentő gyógyszer adagjának módosítására lehet szükség.
Az adatok hiánya miatt kerülni kell az elektrokonvulzív terápia egyidejű alkalmazását.
A kezelést meg kell kezdeni alacsony kezdeti adag 25- , hogy 50 mg naponta, osztott dózisokban, vagy egyetlen adagot este . Az adagot lassan lehet emelni napi 300 mg -ig ambuláns betegeknél és 600 mg -ig kórházi betegeknél. A geriátriai és alultáplált betegeknek napi 100 mg- ot kell kezdeni ; ez az adag lassan emelhető 300 mg-ig . A kezelés időtartamának legalább egy hónapnak kell lennie. 50 mg-os adag ajánlott, ha a trazodont el akarják aludni.
A trazodon túladagolása a jelentett mellékhatások előfordulásának vagy súlyosságának növekedését okozhatja, pl. Hipotenzió és túlzott szedáció. Szándékos vagy véletlen túladagolás okozta halálesetet jelentettek.
A trazodonnak nincs specifikus ellenszere. A túladagolás kezelésének ezért tüneti és támogatónak kell lennie. A túladagolás gyanúja esetén a lehető leghamarabb kórházba kell kerülni. A kényszerített diurézis segíthet a gyógyszer eliminációjában.