Aktinomicin D | |||
Az aktinomicin D szerkezete | |||
Azonosítás | |||
---|---|---|---|
Szinonimák |
Daktinomicin |
||
N o CAS | |||
N o ECHA | 100 000,058 | ||
N o EC | 200-063-6 | ||
N o RTECS | AU1575000 | ||
ATC kód | L01 | ||
DrugBank | DB00970 | ||
PubChem | 457193 | ||
ChEBI | 27666 | ||
Mosolyok |
[H] [C @@] 12CCCN1C (= O) [C @ H] (NC (= O) [C @ H] (NC (= O) c1ccc (C) c3oc4c (C) c (= O) c (N) c (C (= O) N [C @ H] 5 [C @ H] (C) OC (= O) [C @ H] (C (C) C) N (C) C (= O) CN (C) C (= O) [C @] 6 ([H]) CCCN6C (= O) [C @ H] (NC5 = O) C (C) C) c4nc13) [C @ H] (C) OC (= O) [C @ H] (C (C) C) N (C) C (= O) CN (C) C2 = O) C (C) C , |
||
InChI |
InChI: InChI = 1 / C62H86N12O16 / c1-27 (2) 42-59 (84) 73-23-17-19-36 (73) 57 (82) 69 (13) 25-38 (75) 71 ( 15) 48 (29 (5) 6) 61 (86) 88-33 (11) 44 (55 (80) 65-42) 67-53 (78) 35-22-21-31 (9) 51-46 ( 35) 64-47-40 (41 (63) 50 (77) 32 (10) 52 (47) 90-51) 54 (79) 68-45-34 (12) 89-62 (87) 49 (30) 7) 8) 72 (16) 39 (76) 26-70 (14) 58 (83) 37-20-18-24-74 (37) 60 (85) 43 (28 (3) 4) 66-56 ( 45) 81 / h21-22.27-30.33-34.36-37.42-45.48-49H, 17-20.23-26.63H2.1-16H3, (H, 65.80) (H, 66.81) (H, 67.78) (H, 68.79) / t33-, 34-, 36 +, 37 +, 42-, 43-, 44 +, 45 +, 48 +, 49 + / ml / s / f / h65-68H Std. InChI: InChI = 1S / C62H86N12O16 / c1-27 (2) 42-59 (84) 73-23-17-19-36 (73) 57 (82) 69 (13) 25-38 (75) 71 ( 15) 48 (29 (5) 6) 61 (86) 88-33 (11) 44 (55 (80) 65-42) 67-53 (78) 35-22-21-31 (9) 51-46 ( 35) 64-47-40 (41 (63) 50 (77) 32 (10) 52 (47) 90-51) 54 (79) 68-45-34 (12) 89-62 (87) 49 (30) 7) 8) 72 (16) 39 (76) 26-70 (14) 58 (83) 37-20-18-24-74 (37) 60 (85) 43 (28 (3) 4) 66-56 ( 45) 81 / h21-22.27-30.33-34.36-37.42-45.48-49H, 17-20.23-26.63H2.1-16H3, (H, 65.80) (H, 66.81) (H, 67.78) (H, 68.79) / t33-, 34-, 36 +, 37 +, 42-, 43-, 44 +, 45 +, 48 +, 49 + / m1 / s1 Std. InChIKey: RJURFGZVJUQBHK-IIXSONLDSA-N |
||
Megjelenés | vörös-narancs színű por | ||
Kémiai tulajdonságok | |||
Brute formula |
C 62 H 86 N 12 O 16 [izomerek] |
||
Moláris tömeg | 1255,417 ± 0,0628 g / mol C 59,32%, H 6,9%, N 13,39%, O 20,39%, |
||
Fizikai tulajdonságok | |||
T ° fúzió | 241,5 , hogy 243 ° C-on | ||
Oldékonyság |
1 mg / ml -1 DMSO . Talaj a vízben át 10 ° C-on , etanolban , propilén-glikol . |
||
Óvintézkedések | |||
SGH | |||
Veszély H300, P264, P301 + P310, H300 : Lenyelve halálos P264 : Kezelés után alaposan mossa le. P301 + P310 : Lenyelés esetén: azonnal hívjon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTHOZ vagy orvoshoz. |
|||
Szállítás | |||
60 : mérgező vagy kisebb mértékű toxicitást mutató anyag UN szám : 3462 : ÉLŐ ORGANIZMUSOKBÓL KIVONT TOXINOK, SZILÁRD ANYAGOK, NOS osztály: 6.1 Címke: 6.1 : Mérgező anyagok Csomagolás: II . Csomagolási csoport : közepesen veszélyes anyagok; |
|||
IARC osztályozás | |||
3. csoport: Emberre nézve rákkeltő hatása nem osztályozható | |||
Ökotoxikológia | |||
DL 50 |
13 mg · kg -1 egér orálisan 1,025 mg · kg -1 egér iv 0,5 mg · kg -1 egér sc 0,75 mg · kg -1 egér ip |
||
Egység SI és STP hiányában. | |||
Az aktinomicin D , vagy daktinomicin ( INN ) egy antibiotikum peptid izolált 1940-ben a baktériumok a nemzetségbe tartozó Streptomyces . Ez az egyik első antibiotikum, amelynek rákellenes tulajdonságait kimutatták, és az egyik legrégebbi kemoterápiás kezelés . Ez az a hatása blokkolja a transzkripció a DNS- be hírvivő RNS által RNS polimeráz által kötődés közelében a promoter .
Az aktinomicin D-t intravénás injekció formájában adják be, és sokféle rák kezelésére használják , beleértve:
Ez utóbbi két betegség kezelésében kombinálható más gyógyszerekkel, például vinkrisztinnel és ciklofoszfamiddal .
Használható a sugárterápia hatékonyságának növelésére azáltal, hogy korlátozza a neoplasztikus szövetek hiperpláziáját , amelyet a sugárzás hatásainak helyrehozása vált ki.
Számos mellékhatást okozhat, mint például a csontvelő depressziója , fáradtság , alopecia , rákfájás , étvágytalanság és hasmenés . Aktinomicin D is hólyaghúzó esetén kiszivárgás .
Aktinomicin D-fel lehet használni a molekuláris biológiában , mint egy anti-mitotikus , és egy DNS -interkalátor , bár hidroxikarbamid praktikusabb a laboratóriumban gátlójaként DNS replikáció .
Fluoreszkáló 7-aminoaktinomicin D származékával (7-AAD) együtt használják biológiai minták jelölésére mikroszkópos és áramlási citometriás alkalmazásokhoz . Iránti affinitásuk régiók gazdag G - C bázispárok teszik őket markerek DNS . 7-AAD kötődik az egyszálú DNS-t , így egy hasznos eszköz, hogy tanulmányozza az apoptózis és megkülönböztetve a sejtek életben elhalt sejteket.