Glükagon | |
![]() | |
Azonosítás | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100,029,722 |
N o EC | 232-708-2 |
ATC kód | H04 |
DrugBank | DB00040 |
PubChem | 4670 |
Mosolyok |
[As] (*** [Se] * [As] [Se] [Th] * [Th] ** [Se] *) [Se] [Ar] [Ar] [Al] * [As] *** *** [As] [Th] , |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 165 H 249 N 49 O 51 S [izomerek] |
Moláris tömeg | 3 767,105 ± 0,18 g / mol C 52,61%, H 6,66%, N 18,22%, O 21,66%, S 0,85%, |
Egység SI és STP hiányában. | |
A glükagon egy hiperglikémiás hormon (amely a vér glükózmennyiségének növekedését okozza ), amelyet a hasnyálmirigy Langerhans-szigeteinek α2-sejtjei (vagy A-sejtjei) szekretálnak, és főleg a májra hat, glikogenolízist okozva . Antagonista tulajdonságai vannak az inzulinnak , amely hipoglikémiás.
A glükagon létezését először 1923-ban feltételezte Charles Kimball és John Murlin a Rochesteri Egyetemen . Csak harminc évvel később, 1953-ban sikerült Alfred Staubnak és munkatársainak izolálnia és leírni aminosav-szekvenciáját . Az 1970-es évekig még várnunk kell a glükagon szerepének teljes megalapozására az élettan és a patológia tekintetében.
Fiziológiai szempontból a glükagon hormon , kémiai szempontból pedig polipeptid . Ezért peptidhormonról beszélünk .
Az emberi fajban huszonkilenc aminosavból áll , amelyek a következő sorrend szerint vannak elrendezve:
NH 2- His - Ser - Gin - Gly - Thr - Phe -Thr-Ser Asp - Tyr -Ser- Lys -Tyr- Leu -Asp-Molekulatömege 3485 Da , ami viszonylag alacsony. Ez kiválasztódik a α-sejtek perifériáján helyezkednek el a Langerhans-szigetek , a hasnyálmirigyben .
Ez csak akkor ezen sejtek által termelt, ha a glükóz szintje a vérben, is nevezik vércukorszint , jelentősen csökken.
A glükagon hatása hiperglikémiás tulajdonságainak felhasználásával visszahozza a vércukorszintet fiziológiai értékébe. A glükagon a májsejteket (különösen), az adipocitákat és az izomsejteket célozza meg. A hormon ereken keresztül jut be a májba, és eljut a májsejtek specifikus receptoraihoz, hogy továbbítsa „üzenetét”. Indukál glükogenolízist a máj. Az így kapott glükóz felszabadul a vérbe, és a vércukorszint korrigálódik.
A glukagon és adrenalin hidrolízisének elősegítésére a trigliceridek felszabadításával glicerin és zsírsavak .
A glükagon egyéb tulajdonságait jelenleg jellemzik.
Serkenti az inzulin szekrécióját (amely azonban antagonistája) a cAMP útvonalon keresztül.
Úgy tűnik, hogy a glükagon fontos szerepet játszik az aminosavak metabolizmusában: elősegíti az aminosavak glükoneogeneziséből származó nitrogéntartalmú hulladékok eliminálását azáltal, hogy aktiválja a karbamid ciklust, majd a GFR növelésével aktiválja a karbamid renális clearance-ét. Valójában úgy tűnik, hogy az aminosavaknak nagy szerepük van a glükagon szekréciójának szabályozásában.
A glükagonnak agyi hatása is van: növeli a jóllakottságot, növeli az energiafelhasználást, és paradox módon a glükagon infúziója a ventro-medián hipotalamuszba gátolja a máj glükóztermelését.
A glükagonszerű Peptid-1 analógok az inkretinek hatását utánzó gyógyszerek , nevezetesen az endogén inzulin szekréció fokozására és a glükagon szekréció csökkentésére. Terápiás hatásuk abban a tényben rejlik, hogy az exenatidot, a liraglutidot és a dulaglutidot a dipeptidil-peptidáz-4 nem bontja le olyan gyorsan, mint a fiziológiai glükagonszerű peptid-1. Ennek eredményeként a hipoglikémiás hatás elhúzódik.
DCI | Különleges név | Gyógyszerészeti laboratóriumok |
---|---|---|
liraglutid | VICTOZA | Novo Nordisk |
exenatid | BYETTA | AstraZeneca |
dulaglutid | TRULIKUSSÁG | Lilly |
A glükagon szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján (a jegyzéket 2007 - ben frissítették)2013 április).