Metoklopramid | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | 4-amino-5-klór- N - (2- (dietil-amino) -etil) -2-metoxi-benzamid | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,006,058 | |
N o EC | 206-662-9 | |
ATC kód | A03 | |
DrugBank | APRD00665 | |
PubChem | 4168 | |
Kémiai tulajdonságok | ||
Brute formula |
C 14 H 22 Cl N 3 O 2 [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 299,796 ± 0,016 g / mol C 56,09%, H 7,4%, Cl 11,83%, N 14,02%, O 10,67%, |
|
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | 80 ± 15% (szájon át) | |
Fehérjekötés | 93% | |
Anyagcsere | Máj | |
Felezési ideje eliminálódik. | 5–6 óra | |
Kiválasztás | ||
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | antiemetikus neuroleptikum | |
Az alkalmazás módja | Szóbeli, IV , IM | |
Terhesség | A ( Ausztrália ), B ( Egyesült Államok ) |
|
Autó vezetés | nem ajánlott (2. szint) | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
A metoklopramid ( DCI ) egy neuroleptikus anti hánytató antagonista dopamin , a család benzamidok általánosan használt humán és állatgyógyászatban (mind általános orvosi kórházban gyógyszer). Azt is használják, hogy ösztönözze bélmotilitás ( prokinetikumok ) a gastroparesis . Kicsi a gastrooesophagealis reflux hatása . Adható orálisan vagy parenterálisan .
Mivel 1982. április 6, nyilvános. Generikus gyógyszerként létezik .
A metoklopramidot először Louis Justin-Besançon és Charles Laville írta le 1964-ben . A dopamin D2 receptorokhoz kötődik, ahol receptor antagonistaként működik . Emellett az 5-HT 3 receptor receptorok antagonistája és az 5-HT 4 receptor receptorok agonistája is .
A metoklopramid hányáscsillapító hatása a központi idegrendszer (CNS) "kiváltó" zónájának (CTZ: kemoreceptorok kiváltó zónája) D2-receptorainak vagy kemoreceptorainak antagonista aktivitásának köszönhető , és ez megakadályozza a legtöbb betegség okozta hányingert és hányást. a stimuláció. Nagy dózisban, 5-HT 3 -antagonista aktivitást is hozzájárulhatnak az anti-emetikus hatás.
A metoklopramid prokinetikus aktivitása a muszkarin típusú kolinerg aktivitás , a D2 receptorok antagonistájának és az 5-HT 4 receptorok agonista aktivitásának a hatása . Maga a prokinetikus hatás is hozzájárulhat az antiemetikus hatáshoz.
A metoklopramid általánosan használt kezelésére hányinger és hányás kapcsolódó bizonyos körülmények között, beleértve a következőket: mellékhatások bizonyos gyógyszerek, hányásellenes szerek, urémia , sugárbetegség az onkológia , a terhes nők és a fertőzés . A migrén kezelésére önmagában vagy paracetamollal kombinálva is alkalmazzák .
A műtét utáni hányinger és hányás esetén hatástalannak, szokásos dózisban és mozgásszervi betegségben hatástalannak tekintik. A rák kemoterápiája következtében fellépő hányinger és hányás esetén hatékonyabb 5-HT 3 antagonisták váltották fel .
A metoklopramid fokozza a jejunum és a duodenum perisztaltikáját , javítja a gyomor összehúzódásának tónusát és tartományát , valamint ellazítja a pylorus záróizom és a nyombél izomzatát. Ezek a prokinetikai hatások teszik a metoklopramidot hasznossá a gyomorpanaszok kezelésében (például gyomorműtét után vagy diabéteszes gasztroparézisben ), vagy a gyomor-bélrendszer radiológiájánál a bárium kontrasztanyagok átjutásának felgyorsításával, vagy endoszkópiás segítségként a duodenum számára nehézséget okoznak. . Azt is használják a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD).
A dopamin hatásának antagonizálásával, amely egyéb tulajdonságok mellett gátolja a prolaktin szekrécióját, néha metoklopramidot használtak a laktáció stimulálására . Ez a prolaktémiás hatás magyarázza a hosszú, nagy dózisú kezelések során megfigyelt gynecomastiat is . A metoklopramid alkalmazható az ellenszenves csuklás megállítására is . Úgy gondolják, hogy ebben az összefüggésben fellépő hatása a gasztro-nyelőcső anti-reflux tulajdonságainak köszönhető.
A metoklopramidot hosszú ideje használják terhesség alatt, minden szakaszában. Nincs bizonyíték az anyára vagy a magzatra gyakorolt veszélyre. Izraelben született olyan gyermekek nagy csoportos vizsgálata, akiknek anyja terhesség alatt metoklopramidnak volt kitéve, nem mutatta ki, hogy a molekula fokozta a veleszületett rendellenességek, az alacsony születési súly, a koraszülés vagy a perinatális születés kockázatát. halálozás. A metoklopramid kiválasztódik a tejbe.
Az extrapiramidális hatások kockázata nagyobb fiatal felnőtteknél ( <20 év ) és gyermekeknél. A tardív diszkinézia és az extrapiramidális hatások kockázata nagyobb nagy terápiás dózisok mellett és hosszan tartó használat esetén. A tardív diszkinézia általában visszafejlődik a kezelés abbahagyása után, de fennmaradhat és visszafordíthatatlanná válhat néhány olyan páciensnél, amelynek nagyon súlyos társadalmi hátrányai vannak.
A metoklopramid az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a lista frissítve2013 április).