Karbamazepin | ||
![]() | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | 5-karbamoil- 5H- dibenzo ( b , f ) azepin | |
N o CAS |
(dihidrát) |
|
N o ECHA | 100,005,512 | |
ATC kód | N03 | |
DrugBank | APRD00337 | |
PubChem | 2554 | |
Kémiai tulajdonságok | ||
Képlet |
C 15 H 12 N 2 O [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 236,2686 ± 0,0135 g / mol C 76,25%, H 5,12%, N 11,86%, O 6,77%, |
|
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | 80% | |
Fehérjekötés | 76% | |
Anyagcsere | Máj a CYP3A4 által (10,11-epoxikarbamazepinben) | |
Az eliminációs felezési ideje | 25–65 óra | |
Kiválasztás |
2-3% változatlan formában ürül a vizelettel |
|
Terápiás szempontok | ||
Az alkalmazás módja | orális | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
Karbamazepin | |
Kereskedelmi nevek | Tégrétol (Franciaország, Belgium, Svájc), Carsol , Timonil |
---|---|
Laboratórium | Novartis (kezdeményező) |
Szabadalom | generikus |
Brute formula | C 15 H 12 N 2 O 1 |
Sók | nem |
Forma | tabletta, belsőleges szuszpenzió |
Adminisztráció | orális |
Osztály | Epilepszia elleni N03 |
Állapot | recept |
Visszatérítés | 65% (fr) |
Azonosítás | |
DCI | 1836 |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,005,512 |
ATC kód | N03AF01 |
DrugBank | 00564 |
A karbamazepin egy gyógyszer görcsoldó , hangulati stabilizátor és mániás . A neuropátiás fájdalom kezelésében is javallt .
A karbamazepin (CBZ), amelyet többek között a Tegretol márkanév alatt értékesítenek, görcsoldó gyógyszer, amelyet elsősorban epilepszia és neuropátiás fájdalom kezelésére használnak. Nem hatékony hiányzás vagy myoclonicus rohamok esetén. Skizofrénia esetén más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, és másodvonalú szerként alkalmazzák bipoláris rendellenességekben. Úgy tűnik, hogy a karbamazepin, valamint a fenitoin és a valproát működik fokális és generalizált rohamok esetén.
Gyakori mellékhatások az émelygés és az álmosság. Súlyos mellékhatások lehetnek kiütés, csökkent csontvelő funkció, öngyilkossági gondolatok vagy zavartság. Nem szabad olyan embereknél alkalmazni, akiknek kórtörténetében csontvelő-problémák vannak. A terhesség alatt történő használat károsíthatja a babát; rohamokkal járó terhes nőknél azonban nem javasolt a gyógyszer abbahagyása. Szoptatás alatt nem ajánlott használni. Óvintézkedéseket kell tenni vese- vagy májproblémák esetén.
Generikus gyógyszerként kapható. Ez szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján , amelyek a legbiztonságosabb és leghatékonyabb gyógyszerek, amelyekre az egészségügyi rendszernek szüksége van.
A nagykereskedelmi ára a fejlődő világban körülbelül US $ 0.07 US $ 0.24 egy nap 2015-ben 2017-ben ez volt a 176 th gyógyszert előírt, az Egyesült Államokban, több hárommillió receptek.
A karbamazepint Walter Schindler fedezte fel Svájcban 1953-ban .
A karbamazepint 1962-ben hozták forgalomba a trigeminus neuralgia kezelésére , majd görcsoldóként alkalmazták az Egyesült Királyságban 1965-ben és az Egyesült Államokban 1974-től.
1971-ben Takezaki és Hanaoka karbamazepint használtak mániás állapotok kezelésére antipszichotikumokkal szemben rezisztens betegeknél ( Japánban ekkor még nem volt kapható lítium ). A karbamazepint ezután az 1970-es években vizsgálják bipoláris rendellenességek szempontjából.
Lenyelés után a karbamazepin biohasznosulása nagyon magas. Bélfelszívódása után a májban a CYP3A4 (főleg), a CYP2D és a CYP2C8 izoenzimek metabolizálják. Ezek az izoenzimek alkotják a citokróm p450 rendszert, amely a karbamazepint metabolittá alakítja: 10,11-epoxikarbamazepin, majd inaktív 10,11-dihidroxi - karbamazepinné . A 10,11-epoxikarbamazepin görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik állatokban, de terápiás értéke emberben nem egyértelmű.
A karbamazepin enziminduktor, amely befolyásolja számos gyógyszer hatását, sőt a saját anyagcseréjét is.
Hasznos annak a gyógyszernek a plazmakoncentrációit figyelemmel kísérni, amelynek terápiás hatékonysági területe 4 és 12 μg / ml vér között van, a többi alkalmazott terápiától függően. A maradék koncentrációt (Cmin) immunológiai vagy kromatográfiai módszerrel határozzuk meg (a kromatográfia az aktív epoxi-metabolitot méri). A mellékhatások monoterápiában 12 μg / ml -nél nagyobb Cmin esetén , kombinált terápiában pedig 8 μg / ml feletti Cmin értéknél jelentkeznek . Az epoxikarbamazepin / karbamazepin arány 17% a monoterápiában részesülő betegeknél és 30%, ha valproinsavval kombinálják .
A triciklikusok immunológiai kimutatását a karbamazepin szerkezetével való keresztreakciók zavarják.
Az antibiotikumok, például az eritromicin , az izoniazid , a klaritromicin és a troleandromicin növelik a karbamazepin plazmakoncentrációját.
Az epilepsziák részben reagálnak erre a kezelésre és az arc neuralgiájára. Ezt a gyógyszert a pszichiátriában is alkalmazzák hangulatszabályozóként .
A sugárzást bonyolító neuromiotóniát hatékonyan kezelik karbamazepinnel.
A karbamazepin trigeminus neuralgia esetén is javallt .
A mellékhatások számtalanak, ideértve a neuro-pszichés szférát is: izgatottság, zavartság , szédülés , diplopia , fejfájás ... de a karbamazepin emésztési problémákat is okoz, például hányingert , szívbetegségeket, például aritmiát , bőrbetegségeket, például fényérzékenységet . Az allergia súlyos túlérzékenységi mechanizmus vezethet súlyos sérülést ( DRESS szindróma , szindróma Lyell , szindróma Stevens-Johnson , agranulocytosis , aplasztikus csontvelő , stb ).
A súlyos bőrhatások ( Lyell-szindróma ) a HLA-B * 1502 allélmarkerrel rendelkező ázsiai populációban és az európai HLA-A * 3101-es betegeknél gyakoribbak .
A Novartis laboratórium felismeri a karbamazepin alkalmazásának lehetséges összefüggését a fehérvérsejtek számának csökkenésével, és javasolja a kezelés felfüggesztését a csontvelő szuppressziójának első jelei (lásd aplasztikus vérszegénység ) esetén, hiányában hivatalosan megállapított ok-okozati összefüggés link. Az öngyilkossági hajlam növekedésének vagy megjelenésének kockázatát szintén felismerik a gyógyszer használatát követően.
A karbamazepin áthalad a placenta gáton. Növeli az idegi csőzáródási rendellenességek (például a spina bifida ) gyakoriságát, de kevésbé, mint más antiepileptikumok. Hasonlóképpen, úgy tűnik, más súlyos rendellenességeket is okoz, mint a valproinsav. Az ajánlások az American Society of Neurology úgy tűnik, hogy ez a legkevésbé kockázatos roham elleni gyógyszer a terhes nők számára.
A karbamazepin azon csecsemők vérében található, akiket a kezelt anyák szoptatnak, és ezeknél a csecsemőknél gyógyszer okozta hepatitist okozhat .
A karbamazepin túladagolása lehet akut vagy krónikus. A karbamazepin hirtelen túladagolásának önkéntes vagy akaratlan bevitele szívritmus- és vérnyomás-rendellenességekhez, neurológiai rendellenességekhez (letargia, kóma stb.) Vezet, míg krónikus túladagoláshoz (adagolási hiba, a felezési időt meghosszabbító gyógyszerek egyidejű bevitele). a karbamazepin élettartama…) könnyebben vezet hidroelektrolitikus, bőr- és hematológiai rendellenességekhez. Ezen túladagolások kezelése tüneti kezelésből áll, nincs ismert ellenszer. A krónikus túladagolás megelőzése magában foglalja a gyógyszer plazmaszintjének ellenőrzését.
A karbamazepin az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel (a lista frissítése 2007 - ben)2013 április).
Az Alzheimer-kór vizsgálatában alkalmazott transzgénikus egérmodellben a karbamazepin alkalmazása javította a térbeli tanulást és memóriahiányt.