Fenobarbitál | |||
A fenobarbitál szerkezete | |||
Azonosítás | |||
---|---|---|---|
IUPAC név | 5-etil-5-fj1,3-diazinan-2,4,6-trion | ||
N o CAS |
Na + só) kinidinnel ) |
; (||
N o ECHA | 100 000,007 | ||
N o EC | 200-007-0 200-322-3 (Na) |
||
ATC kód |
N03 (antiepileptikumok) N05 (altatók / nyugtatók) |
||
Kémiai tulajdonságok | |||
Brute formula |
C 12 H 12 N 2 O 3 [Az izomerek] |
||
Moláris tömeg | 232,2353 ± 0,0117 g / mol C 62,06%, H 5,21%, N 12,06%, O 20,67%, |
||
Fizikai tulajdonságok | |||
T ° fúzió | 174 , hogy 178 ° C-on | ||
Oldékonyság | < 0,1 g · l -1 vízben 14 ° C-on 1,2 g · L -1 25 ° C- os vízben 2,6 g · L -1 45 ° C-os vízben |
||
Óvintézkedések | |||
67/548 / EGK irányelv | |||
T Szimbólumok : T : Mérgező R mondatok : R25 : Lenyelve mérgező. R43 : Bőrrel érintkezve túlérzékenységet okozhat. R60 : Ronthatja a termékenységet. R61 : Károsíthatja a magzatot. S-mondatok : S22 : Ne lélegezze be a port. S45 : Baleset vagy rosszullét esetén azonnal orvoshoz kell fordulni (lehetőség szerint mutassa meg a címkét). S53 : Kerülje az expozíciót - használat előtt szerezzen be külön utasításokat. S36 / 37/39 : Viseljen megfelelő védőruházatot, kesztyűt és szem- / arcvédőt. R mondatok : 25, 43, 60, 61, S-mondatok : 22, 36/37/39, 45, 53, |
|||
Szállítás | |||
66 : nagyon mérgező anyag ENSZ-szám : 2811 : TOXIKUS SZERVES szilárd anyag, NOS osztály: 6.1 Címke: 6.1 : Mérgező anyagok Csomagolás: I. csomagolási csoport : nagyon veszélyes anyagok; |
|||
IARC osztályozás | |||
2B. Csoport: Rákkeltő lehet az emberre | |||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biológiai hozzáférhetőség | ~ 80% | ||
Fehérjekötés | 50–60% | ||
Felezési ideje eliminálódik. | Átlagosan 53–118 óra (felnőtteknél akár 140 óra) | ||
Kiválasztás |
vizelet / széklet |
||
Terápiás szempontok | |||
Az alkalmazás módja | Orális , rektális, parenterális (IM és IV) | ||
Pszichotróp jelleg | |||
Kategória | Hipnotikus depresszáns | ||
Fogyasztás módja |
Lenyelés |
||
A függőség kockázata | Diák | ||
Egység SI és STP hiányában. | |||
A fenobarbitál egy barbiturát gyógyszer, amelyet epilepszia bizonyos eseteiben a rohamok kezelésére használnak .
Történelmileg alvási rendellenességek kezelésére , valamint nyugtatóként használták a szorongás vagy a feszültség tüneteinek enyhítésére . Úgy működik, hogy gátolja az izgalmas neurotranszmitterek hatását az idegrendszerben .
Első forgalmazása Gardénal vagy Luminal néven az 1910-es évekre nyúlik vissza, az egyik legelterjedtebb barbiturát volt.
A kémiai képlete a fenobarbitál jelentése C 12 H 12 N 2 O 3.
Az 1930-as és 1940-es években nagyon széles körben írták fel különféle betegségek, például az epilepszia kezelésére , a világon még mindig széles körben írják elő embereknél, kutyáknál , macskáknál , lovaknál, haszonállatoknál stb.
Franciaországban már nem írják fel görcsoldó kezelésként .
A termék a mérgező anyagok II. Listáján szerepel, és csak receptre kapható. Ez mellékletben felsorolt IV Az 1971-es Egyezmény a pszichotróp anyagokról szóló , amely leírja azt „anyag lehetséges visszaélések és bemutatására alacsony közegészségügyi kockázat, de alacsony és magas terápiás értékű” . Az orosz és a korábban a Szovjetunióban, azonban ez áll a pult felett, és széles körben használják.
A fenobarbitál az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a jegyzéket 2007 - ben frissítették)2013 április). Azt is kezelésére használják Gilbert-szindróma , valamint a II-es típusú Crigler-Najjar-betegség , ahol csökkenti a nem konjugált bilirubin.
A fenobarbitál nagyon hosszú eliminációs felezési idejétől eltérően csak észrevehetően hat tíz-tizenkét órán keresztül. Hatásának időtartama korlátozó tényezője inkább az, hogy hajlandó szétszóródni a testben, a központi idegrendszeren kívül. Becslése szerint a hatása egy óránál hosszabb.
Elsődleges hatáscsatornája az A típusú GABA-receptorok pozitív modulációja, a többi barbiturát-származékhoz hasonlóan a fenobarbitál is erősíti a természetes úton előállított GABA hatását , miközben receptorainak közvetlen agonistájaként is működik. Aktiválva az utóbbiak gátló hatást gyakorolnak a célneuronok stimulálására. Pontosabban, a barbiturát használata tovább nyitja a Cl- ion csatornát, amikor a GABA (vagy más agonista, például alkohol ) kötődik receptoraihoz . Ez lehetővé teszi a célneuron számára, hogy még több negatív elektromos töltést vegyen fel, és csökkenti az elektromos áram által történő stimuláció lehetőségét , amikor a pozitív ionok megkísérlik pozitív töltést.
A barbiturát más csatornákon is kisebb mértékben hat: gátló hatása van az adenozin újrafelvételére , valamint az AMPA-receptorok antagonizmusa és a glutamát-szekréció gátlása.
A barbiturátokkal összehasonlítva az őket nagyrészt kiszorító benzodiazepinek csak pozitívan modulálják a természetes úton előállított GABA hatását . Emellett az amplitúdó növelése helyett növelik a Cl-ion csatorna nyílásainak frekvenciáját. Ezek a különböző különbségek magyarázzák a fenobarbitál toxikusabb jellegét egy modernebb vegyülettel szemben.
A termék nemkívánatos hatásai főleg álmosság, memóriazavar, émelygés és bizonyos allergiás bőrreakciók. Viszonylag ritkák, előfordulásuk kevesebb, mint 10%.
Az ANSM figyelmeztet a fenobarbitál teratogén kockázatára : a terhes nők a magzati rendellenességek háromszor nagyobb kockázatának vannak kitéve . Ezenkívül neurodevelopmentális rendellenességekről is beszámolnak.
Ennek a terméknek a túladagolása azonban nagy halálozási kockázatot jelent, különösen alkohol vagy más nyugtatók (vagy akár kábítószerek ) egyidejű fogyasztása esetén .
Az első kereskedelmi forgalomba kerülő barbiturát a barbitál, vagyis a dietil- karbitursav (kereskedelmi név: Véronal , abból származik, hogy 1903-ban Hermann Emil Fischer , Veronában dolgozó német vegyész találta fel ). Ezt követően számos származékot fejlesztettek ki, többé-kevésbé specifikus tulajdonságokkal (gyors hatású vizes oldat nátrium-tiopentálhoz , erőteljes hipnotikus kapszulák pentobarbitálhoz , hosszú és progresszív hatású fenobarbitálhoz), de a hatásmechanizmusa még mindig hasonló.
Amikor meg kellett találni egy nevet fenobarbitál (kitalált 1911-ben származó Veronal ), a technika, a Rhône-Poulenc laboratóriumi megkönnyítése bevezetése és megjegyezni mind az orvosok és a lakosság számára az volt, hogy „tartsa Veronal a végső ” . Ezért találták ki a Gardénal kereskedelmi nevet , amely ma is releváns.
Míg ezt a gyógyszercsoportot az 1970-es évekig nagyrészt rekreációs célokra terelték, addig a fenobarbitál kisebb mértékben, lassú és fokozatos felszívódása és hosszú hatású hatása miatt. Gyorsabban ható kapcsolódó termékeket, mint például a pentobarbitált , az amobarbitált vagy a szekobarbitált, a drogosok gyakran preferálták, és függőség vagy túladagolás százezreiben érintettek .