Javítsa, vagy beszélje meg az ellenőrizendő dolgokat . Ha nemrégiben helyezte el a szalagcímet, kérjük, adja meg itt az ellenőrizni kívánt pontokat .
pregabalin | ||
![]() | ||
![]() | ||
Enantiomer S- pregabalin Kereskedelmi név: Lyrica |
||
Azonosítás | ||
---|---|---|
Szinonimák |
Lyrica |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,119,513 | |
N o EC | 604-639-1 | |
ATC kód | N03 | |
DrugBank | DB00230 | |
PubChem | 5486971 | |
ChEBI | 64356 | |
Mosoly |
C ([C @@ H] (CC (C) C) CC (O) = O) N , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C8H17NO2 / c1-6 (2) 3-7 (5-9) 4-8 (10) 11 / h6-7H, 3-5,9H2,1-2H3, (H, 10 , 11) / t7- / m0 / s1 InChIKey: AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N |
|
Megjelenés | kristályos fehér szilárd anyag | |
Kémiai tulajdonságok | ||
Képlet |
C 8 H 17 N O 2 [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 159,2261 ± 0,0084 g / mol C 60,35%, H 10,76%, N 8,8%, O 20,1%, |
|
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | 30-90% | |
Az elosztás felezési ideje . |
0,5 óra és 3 óra között |
|
Az eliminációs felezési ideje | 6h + | |
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | epilepsziaellenes, szorongásoldó | |
Az alkalmazás módja | orális | |
Terhesség | formálisan nem ajánlott | |
Autó vezetés | formálisan nem ajánlott (2. szint) | |
Pszichotróp jelleg | ||
Kategória | CNS depresszáns | |
Fogyasztás módja |
Orális |
|
A függőség kockázata | mérsékelt j Kapcsolódó vegyületek -> | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
A Pregabalin (márkanév: Lyrica ) egy gyógyszer, amelyet neuropátiás fájdalmak , epilepszia és generalizált szorongásos rendellenességek kezelésére használnak (a szorongás kezelésében a benzodiazepinekével megegyező vagy annál nagyobb hatékonysággal ). A pregabalint egyre inkább használják a szorongásos rendellenességek kezelésében, mert szorongásoldó tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek legalább megegyeznek a benzodiazepin családdal, alacsonyabb a függőség kockázata, mint ez utóbbi. A pregabalin hatással van a központi idegrendszerre, csökkentve a GABAerg rendszer neuronjainak hatását. Így csökkenti aktivitását és fékként hat a központi idegrendszerre. A folyamatban lévő tanulmányok és ígéretes kísérletek a pregabalin potenciális előnyeit tanulmányozzák a benzodiazepin-függőség kezelésében vagy az alkoholizmus kezelésében. A pregabalin hasznos lehet az álmatlanság kezelésében, csökkent a megszokás és a túlzott használat kockázatával. Lehet vagy erősíthet antidepresszáns tulajdonságokat.
A pregabalin a γ-amino-vajsav (GABA) származéka és egy gabapentinoid példa.
Közel van a GABA (analóg GABA), mint a gabapentin , GABOB , baclofen és phenibut . Gátolja a feszültségfüggő kalciumcsatornát , pontosabban az alfa2-delta alegységet preszinaptikus szinten . Ily módon korlátozza a pozitív ionok beáramlását a célneuronba, ami megnehezíti annak depolarizációját (sejtaktiválását). Ez az anyag nem lép kölcsönhatásba a GABA-erg rendszerrel, amely a benzodiazepinek és a barbiturátok csatornája .
A pregabalin a következő kezelésekre javallt:
A pregabalin szorongásoldó aktivitását generalizált szorongásos rendellenességekben a placebo hatáshoz képest 7 kettős-vak vizsgálatban mutatták ki, amelyek 4-8 hétig tartottak . 6 hónapig tartó relapszus- megelőzési tanulmányban is tanulmányozták , 150-600 mg / nap dózisokkal.
Egy új-zélandi vizsgálatban az orális pregabalin napi 300–600 mg-os dózisokkal nagyobb hatású volt, mint a placebo, és hasonló a lorazepam ( Temesta ) (napi 6 mg) és az „ alprazolam ( Xanax ) (napi 1,5 mg) hatásához ” . mérsékelt vagy súlyos generalizált szorongásos rendellenességek esetén a szorongásos tünetek javítására
Egy másik, 1854 betegen végzett vizsgálat szerint a pregabalin a szorongás 14 tünetéből 13-at jelentősen javított. Hamilton skála (in) , míg a benzodiazepinekkel ( Lorazepam és Alprazolam ) végzett kezelés jelentősen javította őt, mint 5.
Szintén e vizsgálat során a benzodiazepinek ugyanolyan nagyságú hatást gyakoroltak a szorongás pszichés tüneteire (fájdalmas félelem tárgy nélkül, ok nélkül, bizonytalanság érzése), mint a szomatikus tünetekre (torokszorítás, szívverés, rövid lélegzet, izzadt) kezek, csomók a gyomorban, izomfeszültség). A pregabalin nagyobb hatással van a mentális tünetekre, mint a szomatikus tünetekre.
Végül a pregabalin szorongásoldó aktivitása gyorsabb volt, mint az alprazolam vagy a venlafaxiné (Effexor), ez a különbség egy hét után jelentkezik. Ezenkívül a pregabalin (kezdő adag 450 mg / nap) bebizonyosodott, hogy 34 hét alatt hatékonyan megakadályozza a generalizált szorongásos rendellenességek visszaesését . A pregabalin jól tolerálható volt az adag emelése során fix dózisban (maximum 600 mg / nap) 7 napig.
Összességében úgy tűnik, hogy a pregabalin olyan szorongásoldó hatással bír, amely legalább egyenértékű a benzodiazepinekével , kisebb a függőség kockázata .
A visszaélések és függőség növekedése Franciaországban a receptek meghamisításával (az ANSM 2019 szerint az EU-ban és az Egyesült Államokban , ahol ez a 10 legjobban eladott gyógyszer egyike lenne 2017-ben; az Egyesült Királyságban 2019- ben korlátozták a hozzáférést)
A fent említett tanulmányban a szédülés és az álmosság , általában enyhe vagy mérsékelt volt a leggyakoribb mellékhatás .
Egy másik vizsgálatban a pregabalin jól tolerálhatónak bizonyult, és enyhe vagy közepes és általában átmeneti mellékhatásokkal ( ataxia , szédülés, fejfájás és álmosság) társult . Mint minden gyógyszer esetében, ezeknek a hatásoknak a kockázata és súlyossága is nagymértékben függ az elfogyasztott mennyiségtől.
Az öngyilkosság és öncsonkítás ő van töltve; valóban növelné a veszélyeztetett betegek gyakoriságát. Ennek a molekulának a túladagolásának lehetősége azonban korlátozott lenne más szorongásoldókkal összehasonlítva.
Ha venni az opioid , benzodiazepin vagy alkoholt a halálos légzésdepresszió növekszik.
A dózis 150-600 mg / nap között változik 2 vagy 3 adagban, nagy eltérésekkel, attól függően, hogy milyen kezelést alkalmaznak.
A korábban idézett tanulmány szerint a szorongás csökkenése szignifikáns volt azoknál a betegeknél, akik 300-450 mg-os dózist kaptak, de nem 150 mg-ot, sem pedig 600 mg-ot meghaladó dózist.
A 300–450 mg-os dózis jelentősen javította a Hamilton- szorongás skála 14 eleméből 13 elemet , míg a 600 mg feletti kezelés jelentősen javította az azonos skála 14 tételének 10 tételét.
Ezeket a javulásokat a kezelés első hetében a betegek mintegy 50% -ánál tapasztaltuk.
A pregabalin szorongásoldó tulajdonságai elnyerték "New Valium " becenevet, különösen a brit orvosok körében .
Egy fent idézett tanulmányban a pregabalin 300-600 mg dózisban magasabb volt vagy hasonló a venlafaxinhoz (Effexor) (napi 75 mg) a szorongás és depresszió tüneteinek javításában közepesen súlyos vagy súlyos generalizált szorongásos rendellenességben szenvedő betegeknél .
Kanadában egy krónikus, súlyos depresszióban szenvedő betegen végzett vizsgálat kimutatta, hogy a pregabalin más antidepresszánsok hatékonyságát növelő szer lehet .
Egy tanulmányt végeztek Sacramentóban , Kaliforniában 2013-ban 58 bipoláris betegen, akiknek rezisztens bipoláris zavara volt. Pregabalinnal kombinálva kezelve 41% pozitívan reagált; a pregabalin hangulatstabilizáló , antidepresszáns vagy antimániás hatást váltott ki .
A mellékhatások egyike sem vezetett súlyos orvosi szövődményekhez.
Nem beteg visszaélnek pregabalin és nem volt káros gyógyszerkölcsönhatást ellenére átlagosan 3,3 egyéb egyidejűleg alkalmazott gyógyszereknek.
A fenntartási adatok azt mutatták, hogy 24 betegből, akik korábban akut fázisban reagáltak a pregabalinra, 10 (42%) továbbra is 3 évnél hosszabb ideig (átlagosan 45,2 hónap) szedte a pregabalint kiegészítő szerként.)
Számos tanulmány vizsgálta a termék alvásra gyakorolt hatását és annak lehetőségét a klasszikus altatók, például a triazolam alternatívájaként . A pregabalin bebizonyosodott, hogy hatékonyan segíti az altatóktól függő felhasználók kivonulását, az alvás minőségének általános javulásával. Az alvási ritmusra gyakorolt hatása eltérő, a 2. és a 3. szakasz általános megnyúlása, majd a paradox ciklusok bizonyos csökkenése , a hatások dózistól függően változóak. Úgy tűnik, hogy a pregabalin hipnotikus potenciálja alacsonyabb, mint a jelenleg használt termékeké, de hatékonyan elősegítheti az alvást más olyan betegségek (például szorongás) orvoslásaként, amelyek álmatlanságot okoznak az érintettekben.
A pregabalin-kezelés leállítása után néhány betegnél megvonási tüneteket figyeltek meg. Ezért javasoljuk az adagok fokozatos csökkentését legalább egy hét alatt. Ennek ellenére, egy tanulmány Auckland , Új-Zéland 2006-ban, ez a gyógyszer nem járt együtt klinikailag jelentős elvonási tünetek időszakban fokozatos csökkentése után egy héttel kettős-vak kezelési 4 vagy 6 hét.
Az emésztési abszorpció gyors, a csúcskoncentráció egy óra alatt érhető el. Az eliminációs felezési idő körülbelül 6 óra, de veseelégtelenség esetén nagyobb lehet. A vizelettel ürül, és kevés a gyógyszer kölcsönhatása.
A pregabalint időnként szabadidős szerként használják . Felhasználói szerint részegséghez közeli hatást, akár hallucinációkat is előidézhet nagy dózis esetén.
Az Északnyugati Egyetem feltalálta a pregabalint, és rendelkezik a szabadalommal, kizárólagos licencet adva a Pfizernek a molekulához. A Pregabalin valódi kereskedelmi sikert aratott (dollármilliárdos eladással ), és 2006-ban az egyetem több mint 70 millió dollárt gyűjtött a Lyrica (a pregabalin kereskedelmi neve) eladásaiból .
Franciaországban a forgalomba hozatali engedélye 2009- től származik2004. szeptember 6, és a Pfizer gyógyszergyár által előállított molekulát Lyrica néven forgalmazzák . Ez egy generikus gyógyszer is, amelyet sok gyártó gyárt.