Eszcitalopram | ||
![]() | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | (1S) -1- [3- (dimetilamino) propil] -1- (4-fluor-fenil) -3H-2-benzofuran-5-karbonitril | |
Szinonimák |
(S) -citalopram, S (+) - citalopram, (+) - citalopram, seroplex, lu10171 |
|
N o CAS | (S(+)) | |
N o ECHA | 100,244,188 | |
N o EC | 812-870-6 | |
ATC kód | N06 | |
DrugBank | DB01175 | |
PubChem | 146570 | |
ChEBI | 36791 | |
Mosoly |
CN (C) CCC [C @@] 1 (C2 = C (CO1) C = C (C = C2) C # N) C3 = CC = C (C = C3) F , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H21FN2O / c1-23 (2) 11-3-10-20 (17-5-7-18 (21) 8-6-17) 19-9-4-15 (13- 22) 12-16 (19) 14-24-20 / h4-9,12H, 3,10-11,14H2,1-2H3 / t20- / m0 / s1 InChIKey: WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N |
|
Megjelenés | szilárd | |
Kémiai tulajdonságok | ||
Képlet |
C 20 H 21 F N 2 O [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 324,3919 ± 0,0182 g / mol C 74,05 %, H 6,53%, F 5,86%, N 8,64%, O 4,93%, |
|
Óvintézkedések | ||
SGH | ||
![]() H317 : Allergiás bőrreakciót okozhat P261 : Kerülje a por / füst / gáz / köd / gőzök / permet belélegzését. P264 : Kezelés után alaposan mossa le. P270 : A termék használata közben nem szabad enni, inni és dohányozni. P272 : A szennyezett munkaruhát nem szabad a munkahelyről kijuttatni. P280 : Viseljen védőkesztyűt / védőruházatot / szemvédőt / arcvédőt. P321 : Specifikus kezelés (lásd ... ezen a címkén) . P330 : Öblítse ki a szájat. P363 : A szennyezett ruházatot újbóli felhasználás előtt mossa. P301 + P312 : Lenyelés esetén : Rosszullét esetén hívjon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTOT vagy orvost. P302 + P352 : Bőrrel való érintkezés esetén: bő szappannal és vízzel mossuk. P333 + P313 : Bőrirritáció vagy bőrkiütés jelentkezése esetén : Orvoshoz kell fordulni . P501 : A tartalmat / edényzetet ártalmatlanítani ... |
||
Ökotoxikológia | ||
LogP | 3.5 | |
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | 80% | |
Fehérjekötés | ~ 56% | |
Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 ) és ( CYP2C19 ) | |
Az eliminációs felezési ideje | 27-32 óra | |
Kiválasztás | ||
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | antidepresszáns SSRI-k | |
Az alkalmazás módja | Orális | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
Az escitalopram , különböző országokban forgalmazzák nevek alatt Lexapro , Cipralex , Sipralexa és Seroplex egy antidepresszáns szelektív szerotonin visszavétel gátló . Az eszcitalopramot depresszió és szorongás kezelésére használják .
2004 óta a racém keverék (R forma + S forma) és ugyanolyan terápiás hatású, de szabadalmi lejártával rendelkező citalopram utódja az escitalopram (S-citalopram) kémiailag a tiszta S forma enantiomerje , az egyetlen valóban aktív a gyógyszer formája. Ez lehetővé tenné az R-forma felesleges elfogyasztásától és ennek következtében esetleg csökkentené a kezelés mellékhatásait.
1989-ben, gyógyszergyártó cégek Lundbeck és Forest Laboratories nyújtott be szabadalmi azok új gyógyszer, citaloprám , egy antidepresszáns szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor .
1997-ben, látva, hogy a citalopram szabadalma hamarosan lejár, két stratégiát dolgoztak ki, hogy megtartsák a nyereséget ebből a kasszasikerből .
Az első az, hogy megvásárolják az összes laboratóriumot, amelyek előrehaladtak a citalopram generikus fejlesztésében, hogy megszakítsák projektjeiket, és felajánlják a többieknek a kompenzációt, hogy felhagyjanak a marketinggel. 2010-ben az Európai Unió trösztellenes eljárást kezdeményezett, amely stratégia megváltoztatására kényszerítette őket.
A második egy új szabadalmazható molekula megtervezése. Ehhez izolálták az egyetlen aktív racém formáját (S), és escitalopram néven szabadalmaztatták . 1997 nyarától fejlesztették ki, és 2001 márciusában nyújtották be az FDA -nak. Ez utóbbi ugyanazokra a jelzésekre adta ki jóváhagyását: súlyos depresszió 2002 augusztusában és generalizált szorongásos rendellenesség 2003 decemberében.
eszcitalopram | |
Kereskedelmi nevek |
|
---|---|
Laboratórium | Aamorb, Abbott, Abdi Ibrahim, Actavis, Alchemia, Apotex, ARIS, Arrow, Axapharm AG, Ayanda, Biogaran, Cadila, Cobalt gyógyszerek, Cristers, Eczacibasi, European Generics (EG), Egis, Evolugen, Farmavita, Farmindustria, GL pharma, Helvepharm AG, Impexeco , Invision, KRKA, Lundbeck , Lyfjaver, Marcan pharmaceuticals, Mepha Pharma AG, Minova, Mylan generics, Pharmapar Inc., Pharmascience Inc., Pro Doc Limitée, Ranbaxy, RPG, Sandoz, Sivem gyógyszerek (ULC), Sanis health Inc., Saval, SMB, Teriak, Teva, Torrent, Unichem, Zentiva Lab, Zuventus, Zydus |
Sók | oxalát |
Forma | filmtabletta törhető, 5, 10, 15 20 mg belsőleges oldatot tartalmaz 20 mg · ml -1-ben |
Adminisztráció | per os |
Osztály | pszichoanaleptikumok, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), ATC kód: N06AB10 |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,244,188 |
ATC kód | N06AB10 |
DrugBank | 01175 |
Franciaországban az escitalopram szintén ártalmatlansága miatt 2001-ben kedvező véleményt kapott a Bizottságtól de la mise à la marché, de az Átláthatósági Bizottság 5. megjegyzése , vagyis olyan vélemény, amely szerint nem „nem nyújt új terápiás hatás a citaloprámhoz képest . 2004-ben az ügy képviseltette magát, és a bizottság tagjaival folytatott erőteljes lobbikampánynak köszönhetően minimális nyereséget értek el (4. megjegyzés), és a marketing a Seroplex márkanév alatt kezdődött. Végül a maximális arányban (1. megjegyzés) 65% -os visszatérítésben a Seroplex a tíz gyógyszer egyike volt 2009-ben, amely a legtöbb társadalombiztosítási költségtérítést eredményezte .
2014-ben a Seroplex szabadalom viszont esett a nyilvánosság és a Lundbeck laboratóriumi elindított egy új antidepresszáns, vortioxetine néven forgalmazott Trintellix az Egyesült Államokban és Brintellix Franciaországban. Ez utóbbi szintén kedvezőtlen véleményt kap, mivel nem hoz terápiás előrelépést a Seroplexhez képest.
A bizottság tagjai és a Seroplexről véleményt adó francia szakértők a gyógyszergyártótól kaptak volna kifizetéseket, ami körülbelül egymilliárd eurós kárt okozott a francia társadalombiztosításnak. 2015 áprilisában a párizsi ügyészség vizsgálatot indított összeférhetetlenség miatt, és az igazságügyi rendőrség korrupció elleni küzdelemre szakosodott részlegét terhelte a nyomozással.
Az eszcitalopramnak ugyanazok az indikációi és terápiás és káros hatásai vannak, mint az utód citalopramnak . A lundbecki laboratóriumok és J.-M. Azorin által a L'Encéphale folyóiratban 2004-ben megjelent tanulmány szerint azonban az escitalopram hatékonyabb súlyos depresszió esetén. Ehhez újraértelmezték volna a két molekulát összehasonlító vizsgálatok adatait a vizsgálatok idején még nem meghatározott kritériumokkal. A szerotonin újrafelvétel-gátlók közül a legszelektívebb (2003. október).
Engedélyezett és javallt a kezelésre:
Egyéb indikációk:
Az eszcitalopram úgy működik, hogy blokkolja a szerotonin transzportereket (SERT), amelyek visszafogják, növelik a szinaptikus hasadékban, és lehetővé teszik az információk átjutását az idegsejtek között .
A Prescrire áttekintése nagyon árnyalt ebben az izomerben, és úgy véli, hogy nem nyújt terápiás előnyt a citaloprammal vagy a venlafaxinnal szemben , akár súlyos depressziós állapotok, akár pánikrohamok esetén.
A depresszió kezelésében a vizsgálatok kimutatták az escitalopram klinikai fölényét bizonyos SSRI-kkel szemben, mint például a paroxetin , fluvoxamin , szertralin , fluoxetin és duloxetin . Egyetlen klinikai vizsgálat sem hasonlítja össze az escitalopramot egy triciklussal súlyos depresszióban szenvedő betegeknél. A duloxetinhez képest az escitalopram hatékonyabbnak tűnik a kezelés kezdetén.
A citalopramnál és a placebónál hatékonyabb a generalizált szorongásos rendellenességek (GAD), az generalizált szociális fóbiák és a kényszerbetegség (OCD) kezelésében.
Úgy tűnik, hogy ez a molekula javítja a hőhullámokat a menopauza idején is .
A leggyakoribb gyógyszerkölcsönhatás a más anyagokkal kombinálva a szerotonerg hatását (ami növeli a szerotonin), mint például más MAOI vagy triciklusos antidepresszánsok , triptánok , orbáncfű , 5-HTP -kiegészítők ( Griffonia kivonatok ), Rhodiola rosea , stb ami szerotonin szindrómához vezethet (az agyban a szerotonin felesleg).
Egy másik, kevésbé gyakori, de veszélyes gyógyszerkölcsönhatás lehetséges a dextrometorfánnal . A köhögés és a megfázás elleni gyógyszer összetevője, ismertebb nevén DXM. Ez az alkotóelem reagál az escitaloprammal, de az SSRI család bármely más antidepresszánsával is .
Mint minden pszichotróp anyag, az escitalopram sem mentes mellékhatásoktól, amelyek intenzitása változó.
Klinikai vizsgálatok során a következő hatásokat jelentették:
Nagyon gyakori mellékhatások (az esetek több mint 10% -a)Gyakori mellékhatások (az esetek 1-10% -a)Az SSRI leállításához az előírt adag fokozatos csökkentése szükséges. Mint minden antidepresszáns, nagyon szorongó megvonási szindróma is kialakulhat, a kezelés időtartamától, a beteg állapotától és egyéb körülményektől függően. Ezek az elvonási tünetek lehetnek ingerlékenység, álmatlanság, szorongás, szédülés vagy paresztézia . A beteg gyakran félreértelmezi őket, mint az eredeti állapot visszaesését.
Elengedhetetlen, hogy soha ne hagyja abba a kezelést egyszerre, hanem fokozatosan csökkentse az adagot több héten keresztül, az orvos nyomon követésével, és ha lehetséges, a környezetében élők pszichológiai támogatásával.